Ligands for Target Protein for PROTAC

PROTACs consist of two covalently linked protein-binding molecules: one capable of engaging an E3 ubiquitin ligase, and another that binds to a target protein meant for degradation. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T77921	PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride 化合物 PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride		98%
T77921	PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体，主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。
T77928	PROTAC PTK6 ligand-1 化合物 PROTAC PTK6 ligand-1	2408341-98-8	98%
T77928	PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体，也可作为ARD-61合成的原料。
T77940	Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH 化合物 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH	2685873-44-1	98%
T77940	Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH（化合物7）是针对EZH2的PROTAC靶向配体，适用于合成EZH2降解剂（PROTACs）。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。
T77972	CFT1946 化合物 CFT1946	2882165-79-7	98%
T77972	CFT1946 是一种选择性口服 BRAF 激酶抑制剂，专门针对突变型 BRAFV600E、G469A、G466V 及 p61-BRAFV600E 的降解剂。该化合物主要应用于肿瘤相关研究。
T77985	AZD9496 deacrylic acid phenol 化合物 AZD9496 deacrylic acid phenol	2173404-70-9	98%
T77985	AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。
T80974	TMX-4153 化合物 TMX-4153	2867519-91-1	98%
T80974	TMX-4153 是一种二价降解剂，能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C，KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。
T81147	SMD-3040 TFA 化合物 SMD-3040 TFA		98%
T81147	SMD-3040 TFA为SMARCA2选择性降解剂，整合SMARCA2/4配体、linker及VHL配体，适用于PROTAC药物合成。其在肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
T73909	Abemaciclib metabolite M18 化合物 Abemaciclib metabolite M18	2704316-81-2	98%
T73909	Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。
T1835	Ibrutinib 伊布替尼	936563-96-1	99.79%
T1835	Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂，IC50=0.5 nM，它是一种 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk...
T19301	DUPA 化合物DUPA	302941-52-2	99.56%
T19301	DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
T12551	PROTAC BRD4 ligand-1 化合物PROTAC BRD4 ligand-1	2313230-51-0	99.48%
T12551	PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。
T2066	Quizartinib 奎扎替尼	950769-58-1	99.42%
T2066	Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂，可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂...
T12186	Navitoclax-piperazine 化合物Navitoclax-piperazine	2143096-93-7	99.11%
T12186	Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
T10359	AR antagonist 1 化合物AR antagonist 1	1818885-54-9	99.07%
T10359	AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
T10879	CPI-0610 carboxylic acid 化合物T10879	1380089-81-5	98.62%
T10879	CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
T2110	(+)-JQ-1 化合物(+)-JQ-1	1268524-70-4	98.36%
T2110	(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
T5480	BI-4464 化合物BI-4464	1227948-02-8	97.43%
T5480	BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
T13954	UNC6852 化合物UNC6852	2688842-08-0	98%
T13954	UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T18595	Dasatinib carbaldehyde 化合物Dasatinib carbaldehyde	2112837-79-1	98%
T18595	Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。