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Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T12551 PROTAC BRD4 ligand-1
化合物PROTAC BRD4 ligand-1
2313230-51-0 98%
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
T10879 CPI-0610 carboxylic acid
化合物T10879
1380089-81-5 98%
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
T12186 Navitoclax-piperazine
化合物Navitoclax-piperazine
2143096-93-7 98%
Navitoclax-piperazine 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
T1835 Ibrutinib
伊布替尼
936563-96-1 98%
Ibrutinib 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
T19301 DUPA
化合物DUPA
302941-52-2 98%
DUPA 是谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
T2110 (+)-JQ-1
化合物(+)-JQ-1
1268524-70-4 98%
(+)-JQ-1 是一种有效特异性的可逆 BET 溴结构域抑制剂,可激活自噬,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。
T5480 BI-4464
化合物BI-4464
1227948-02-8 98%
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
T10359 AR antagonist 1
化合物AR antagonist 1
1818885-54-9 98%
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
T13954 UNC6852
化合物UNC6852
2688842-08-0 98%
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T18595 Dasatinib carbaldehyde
化合物Dasatinib carbaldehyde
2112837-79-1 98%
Dasatinib carbaldehyde 基于 ABL 抑制剂达沙替尼,通过接头与 IAP 配体结合,形成 SNIPER [1]。
T2066 Quizartinib
奎扎替尼
950769-58-1 98%
Quizartinib 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。
PROTAC BRD4 ligand-1
T12551
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
CPI-0610 carboxylic acid
T10879
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
Navitoclax-piperazine
T12186
Navitoclax-piperazine 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
Ibrutinib
T1835
Ibrutinib 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。
DUPA
T19301
DUPA 是谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
(+)-JQ-1
T2110
(+)-JQ-1 是一种有效特异性的可逆 BET 溴结构域抑制剂,可激活自噬,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。
BI-4464
T5480
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
AR antagonist 1
T10359
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
UNC6852
T13954
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
Dasatinib carbaldehyde
T18595
Dasatinib carbaldehyde 基于 ABL 抑制剂达沙替尼,通过接头与 IAP 配体结合,形成 SNIPER [1]。
Quizartinib
T2066
Quizartinib 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。
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