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Ligands for Target Protein for PROTAC

Ligands for Target Protein for PROTAC

PROTACs consist of two covalently linked protein-binding molecules: one capable of engaging an E3 ubiquitin ligase, and another that binds to a target protein meant for degradation. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.
TargetMol
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T77921 PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride
化合物 PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride
98%
TargetMol Chemical Structure PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride
PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体,主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。
T77928 PROTAC PTK6 ligand-1
化合物 PROTAC PTK6 ligand-1
2408341-98-8 98%
TargetMol Chemical Structure PROTAC PTK6 ligand-1
PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体,也可作为ARD-61合成的原料。
T77940 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
化合物 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
2685873-44-1 98%
TargetMol Chemical Structure Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH(化合物7)是针对EZH2的PROTAC靶向配体,适用于合成EZH2降解剂(PROTACs)。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。
T77972 CFT1946
化合物 CFT1946
2882165-79-7 98%
TargetMol Chemical Structure CFT1946
CFT1946 是一种选择性口服 BRAF 激酶抑制剂,专门针对突变型 BRAFV600E、G469A、G466V 及 p61-BRAFV600E 的降解剂。该化合物主要应用于肿瘤相关研究。
T77985 AZD9496 deacrylic acid phenol
化合物 AZD9496 deacrylic acid phenol
2173404-70-9 98%
TargetMol Chemical Structure AZD9496 deacrylic acid phenol
AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。
T80974 TMX-4153
化合物 TMX-4153
2867519-91-1 98%
TargetMol Chemical Structure TMX-4153
TMX-4153 是一种二价降解剂,能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C,KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。
T81147 SMD-3040 TFA
化合物 SMD-3040 TFA
98%
TargetMol Chemical Structure SMD-3040 TFA
SMD-3040 TFA为SMARCA2选择性降解剂,整合SMARCA2/4配体、linker及VHL配体,适用于PROTAC药物合成。其在肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
T73909 Abemaciclib metabolite M18
化合物 Abemaciclib metabolite M18
2704316-81-2 98%
TargetMol Chemical Structure Abemaciclib metabolite M18
Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂,具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物,Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合,用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。
T1835 Ibrutinib
伊布替尼
936563-96-1 99.79%
TargetMol Chemical Structure Ibrutinib
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk...
T19301 DUPA
化合物DUPA
302941-52-2 99.56%
TargetMol Chemical Structure DUPA
DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
T12551 PROTAC BRD4 ligand-1
化合物PROTAC BRD4 ligand-1
2313230-51-0 99.48%
TargetMol Chemical Structure PROTAC BRD4 ligand-1
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
T2066 Quizartinib
奎扎替尼
950769-58-1 99.42%
TargetMol Chemical Structure Quizartinib
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂...
T12186 Navitoclax-piperazine
化合物Navitoclax-piperazine
2143096-93-7 99.11%
TargetMol Chemical Structure Navitoclax-piperazine
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
T10879 CPI-0610 carboxylic acid
化合物T10879
1380089-81-5 98.62%
TargetMol Chemical Structure CPI-0610 carboxylic acid
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
T2110 (+)-JQ-1
化合物(+)-JQ-1
1268524-70-4 98.00%
TargetMol Chemical Structure (+)-JQ-1
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
T5480 BI-4464
化合物BI-4464
1227948-02-8 97.43%
TargetMol Chemical Structure BI-4464
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
T10359 AR antagonist 1
化合物AR antagonist 1
1818885-54-9
TargetMol Chemical Structure AR antagonist 1
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
T13954 UNC6852
化合物UNC6852
2688842-08-0 98%
TargetMol Chemical Structure UNC6852
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T18595 Dasatinib carbaldehyde
化合物Dasatinib carbaldehyde
2112837-79-1 98%
TargetMol Chemical Structure Dasatinib carbaldehyde
Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼,通过接头与 IAP 配体结合,形成 SNIPER [1]。
PROTAC BRD4 ligand-2 hydrochloride
T77921
PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体,主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。
PROTAC PTK6 ligand-1
T77928
PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体,也可作为ARD-61合成的原料。
Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
T77940
Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH(化合物7)是针对EZH2的PROTAC靶向配体,适用于合成EZH2降解剂(PROTACs)。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。
CFT1946
T77972
CFT1946 是一种选择性口服 BRAF 激酶抑制剂,专门针对突变型 BRAFV600E、G469A、G466V 及 p61-BRAFV600E 的降解剂。该化合物主要应用于肿瘤相关研究。
AZD9496 deacrylic acid phenol
T77985
AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。
TMX-4153
T80974
TMX-4153 是一种二价降解剂,能快速选择性地募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex 来降解内源性 PIP4K2C,KD 值为 42 nM。此化合物适用于 PROTAC 的合成。
SMD-3040 TFA
T81147
SMD-3040 TFA为SMARCA2选择性降解剂,整合SMARCA2/4配体、linker及VHL配体,适用于PROTAC药物合成。其在肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
Abemaciclib metabolite M18
T73909
Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂,具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物,Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合,用于设计PROTAC CDK4/6降解剂。
Ibrutinib
T1835
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk...
DUPA
T19301
DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
PROTAC BRD4 ligand-1
T12551
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
Quizartinib
T2066
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂...
Navitoclax-piperazine
T12186
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
CPI-0610 carboxylic acid
T10879
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
(+)-JQ-1
T2110
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
BI-4464
T5480
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2/FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
AR antagonist 1
T10359
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
UNC6852
T13954
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体,是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
Dasatinib carbaldehyde
T18595
Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼,通过接头与 IAP 配体结合,形成 SNIPER [1]。
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