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Iclepertin

产品编号 T37089 CAS 1421936-85-7

Iclepertin (BI-425809) is a highly effective, selective, and orally bioavailable inhibitor of glycine transporter 1 (GlyT1). It exhibits no activity against GlyT2. Consequently, Iclepertin holds promise for advancing research on Alzheimer's disease and schizophrenia [1].

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Iclepertin, CAS 1421936-85-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,250	现货
5 mg	￥ 5,630	现货
10 mg	￥ 7,630	现货
25 mg	￥ 11,300	现货
50 mg	￥ 15,300	现货

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生物活性

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参考文献

产品描述	Iclepertin (BI-425809) is a highly effective, selective, and orally bioavailable inhibitor of glycine transporter 1 (GlyT1). It exhibits no activity against GlyT2. Consequently, Iclepertin holds promise for advancing research on Alzheimer's disease and schizophrenia [1].
靶点活性	GLT1:5 nM (IC50, In human SK-N-MC cells), GLT1:5.2 mM (IC50, In rat primary neurons)
体外活性	Iclepertin inhibits GlyT1 with the IC50 values of 5.2 nM in rat primary neurons and 5.0 nM in human SK-N-MC cells[1].
体内活性	Single oral administration of Iclepertin induced a dose-dependent increase of glycine cerebrospinal fluid (CSF) levels. Oral administration of Iclepertin in rats induced a dose‐dependent increase of glycine CSF levels from 30% (0.2 mg/kg, not significant) to 78% (2 mg/kg), relative to vehicle[1].

分子量	512.42
分子式	C20H18F6N2O5S
CAS No.	1421936-85-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

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容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Holger Rosenbrock, et al. Evaluation of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of BI 425809, a Novel GlyT1 Inhibitor: Translational Studies. Clin Transl Sci. 2018 Nov;11(6):616-623.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +