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Cobimetinib hemifumarate

Synonyms: 考比替尼半富马酸盐, XL-518 hemifumarate, XL518 hemifumarate, XL 518 hemifumarate, GDC-0973 hemifumarate, GDC0973 hemifumarate, GDC 0973 hemifumarate
货号 T64175Cas号 1369665-02-0 一键复制产品信息
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Cobimetinib hemifumarate是一种选择性和强效的MEK1抑制剂(IC50=4.2 nM),可以用NSCLC等癌症和肿瘤研究。

Cobimetinib hemifumarate

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货号 T64175Cas号 1369665-02-0

别名 考比替尼半富马酸盐, XL-518 hemifumarate, XL518 hemifumarate, XL 518 hemifumarate, GDC-0973 hemifumarate, GDC0973 hemifumarate, GDC 0973 hemifumarate

Cobimetinib hemifumarate是一种选择性和强效的MEK1抑制剂(IC50=4.2 nM),可以用NSCLC等癌症和肿瘤研究。

Cobimetinib hemifumarate
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cobimetinib hemifumarate is a potent and selective MEK1 inhibitor with an IC50 value of 4.2 nM for MEK1.
靶点活性
MEK1:4.2 nM
体外活性

Cobimetinib hemifumarate(GDC-0973)对888MEL和A2058细胞的EC50值分别为0.2 μM和10 μM。用 EC50 浓度的 MEK 和 PI3K 抑制剂处理黑色素瘤细胞 24 小时(888MEL:0.05 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941;A2058:2.5 μM GDC-0973、2.5 μM GDC-0941)[1]。
线粒体氧化磷酸化可限制 A375 细胞中具有构成性 MAPK 活化的黑色素瘤中由 Cobimetinib hemifumarate(100 nM)诱导的细胞死亡[4]。

别名
考比替尼半富马酸盐, XL-518 hemifumarate, XL518 hemifumarate, XL 518 hemifumarate, GDC-0973 hemifumarate, GDC0973 hemifumarate, GDC 0973 hemifumarate
化学信息
分子量1178.71
分子式C46H46F6I2N6O8
CAS No.1369665-02-0
SmilesOC(=O)\C=C\C(O)=O.OC1(CN(C1)C(=O)c1ccc(F)c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F)[C@@H]1CCCCN1.OC1(CN(C1)C(=O)c1ccc(F)c(F)c1Nc1ccc(I)cc1F)[C@@H]1CCCCN1
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50.00 mg/mL (42.42 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8484 mL4.2419 mL8.4839 mL42.4193 mL
5 mM0.1697 mL0.8484 mL1.6968 mL8.4839 mL
10 mM0.0848 mL0.4242 mL0.8484 mL4.2419 mL
20 mM0.0424 mL0.2121 mL0.4242 mL2.1210 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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