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(E)-Guggulsterone

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纯度: 99.94%

货号 T36563Cas号 39025-24-6

别名 (E)-香胶甾酮, (-)-(E)-Guggulsterone

(E)-Guggulsterone是一种Guggulsterone的异构体。(E)-Guggulsterone是一种FXR拮抗剂,能够降血脂,还能够诱导血红素氧化酶-1表达、阻断DENV NS2B/3B活性,抑制DENV复制。

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货号 T36563 别名 (E)-香胶甾酮, (-)-(E)-GuggulsteroneCas号 39025-24-6

(E)-Guggulsterone是一种Guggulsterone的异构体。(E)-Guggulsterone是一种FXR拮抗剂,能够降血脂,还能够诱导血红素氧化酶-1表达、阻断DENV NS2B/3B活性,抑制DENV复制。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 338
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,160
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25 mg
¥ 1,930
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50 mg
¥ 2,890
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100 mg
¥ 4,280
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
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产品介绍

生物活性
产品描述
(E)-Guggulsterone is an isomer of guggulsterone. As an FXR antagonist, it reduces blood lipids, induces heme oxygenase-1 expression, blocks DENV NS2B/3B activity, and inhibits DENV replication.
靶点活性
CYP2C9:19 μM, CYP2C19:2.1 μM
体外活性

在人乳腺上皮MCF10A​细胞中,(E)-Guggulsterone (5-25 μM, 0-12 小时)可激活Nrf2​信号通路,诱导HO-1​表达,并导致适度的细胞内ROS​累积[1]。
在Huh-7​细胞中,(E)-Guggulsterone (0-20 μM, 3 天)通过Nrf2/HO-1​通路活化及抗病毒干扰素应答恢复,表现出强效抗登革热病毒(DENV)活性[2]。
(E)-Guggulsterone (3.2 mM, 24 小时) 对革兰氏阳性与阴性菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌)具有抗菌作用,抑菌圈直径分别为 14 mm、14 mm、11 mm[3]。
在小鼠及人肝细胞中,(E)-Guggulsterone (1-20 μM)可选择性激活Erα(不激活ERα亚型),诱导Cyp3a11​与CYP3A4​表达[4]。
(E)-Guggulsterone (5-20 μM) 抑制 Cu²⁺​ 介导的LDL​脂质过氧化及氧自由基生成,有效阻断酶促与非酶促脂质过氧化过程[6]。
(E)-Guggulsterone 在人、猴、兔及大鼠血浆中呈高度蛋白结合(>96%),并能促进肝微粒体氧化代谢[7]。
(E)-Guggulsterone对CYP2C19、CYP2C8、CYP2C9、CYP2B6​ 呈中等抑制(IC₅₀ 分别为 2.1、6.0、19、22 μM),对 CYP1A2、CYP2A6、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4​ 则呈弱抑制(IC₅₀ > 50 μM)[7]。

体内活性

在小鼠登革热病毒(DENV)感染模型中,(E)-Guggulsterone (5-10 mg/kg,口服,感染后 1、3、5 天各一次)可明显改善感染相关症状[2]。
在心肌缺血大鼠模型中,(E)-Guggulsterone (50 mg/kg,口服,每日 1 次,连续 5 天)显著改善血清及心肌组织的生化指标[6]。

别名(E)-香胶甾酮, (-)-(E)-Guggulsterone
化学信息
分子量312.45
分子式C21H28O2
CAS No.39025-24-6
Smiles[H][C@@]12CC(=O)\C(=C\C)[C@@]1(C)CC[C@@]1([H])[C@@]2([H])CCC2=CC(=O)CC[C@]12C
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/mL (0.64 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 20 mg/mL (64.01 mM), Sonication is recommended.
DMF: 10 mg/mL (32.01 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 1 mg/mL (3.2 mM), Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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