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Sograzepide

Synonyms: YM-220, YM220, YF476, YF 476, Netazepide
货号 T16906Cas号 155488-25-8 一键复制产品信息
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Sograzepide (Netazepide) 是一种具有口服活性选择性和高效性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,抑制 Gastrin/CCK-A 活性,抑制 1 型胃神经内分泌肿瘤中 Pappalysin 2 的表达,可诱导 1 型胃神经内分泌肿瘤消退。

Sograzepide

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货号 T16906Cas号 155488-25-8

别名 YM-220, YM220, YF476, YF 476, Netazepide

Sograzepide (Netazepide) 是一种具有口服活性选择性和高效性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,抑制 Gastrin/CCK-A 活性,抑制 1 型胃神经内分泌肿瘤中 Pappalysin 2 的表达,可诱导 1 型胃神经内分泌肿瘤消退。

Sograzepide
规格价格库存数量
1 mg
¥ 899
现货
5 mg
¥ 2,899
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,599
6-8周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Sograzepide (Netazepide) is an orally active, selective and highly potent gastrin/CCK-B antagonist that inhibits gastrin/CCK-A activity and pappalysin 2 expression in type 1 gastric neuroendocrine tumors, and can induce regression of type 1 gastric neuroendocrine tumors.
靶点活性
Gastrin/CCK-A:501 nM, Gastrin/CCK-B:0.1 nM
体内活性

静脉注射 Sograzepide(0.1 μmol/kg)在麻醉大鼠中以ED50 = 87 nmol/kg的剂量抑制胃泌素诱导的胃酸分泌。[1]
当剂量为10 μM/kg时,Sograzepide 的ED50=0.0086 μM/kg,表现出对胃泌素诱导的胃酸分泌的抑制作用,但对组胺和贝胆碱诱导的胃酸分泌无影响。[2]

别名
YM-220, YM220, YF476, YF 476, Netazepide
化学信息
分子量498.58
分子式C28H30N6O3
CAS No.155488-25-8
SmilesC(C(C(C)(C)C)=O)N1C=2C(C(=N[C@@H](NC(NC3=CC(NC)=CC=C3)=O)C1=O)C4=CC=CC=N4)=CC=CC2
密度1.25 g/cm3
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (160.46 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0057 mL10.0285 mL20.0570 mL100.2848 mL
5 mM0.4011 mL2.0057 mL4.0114 mL20.0570 mL
10 mM0.2006 mL1.0028 mL2.0057 mL10.0285 mL
20 mM0.1003 mL0.5014 mL1.0028 mL5.0142 mL
50 mM0.0401 mL0.2006 mL0.4011 mL2.0057 mL
100 mM0.0201 mL0.1003 mL0.2006 mL1.0028 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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