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PF-06447475

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纯度: 99.62%

产品编号 T2050Cas号 1527473-33-1

PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

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PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 196
In stock
5 mg
¥ 443
In stock
10 mg
¥ 659
In stock
25 mg
¥ 1,320
In stock
50 mg
¥ 1,990
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100 mg
¥ 2,980
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 297
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-06447475 is a highly effective, specific, brain penetrant LRRK2 inhibitor with IC0 of 3/11 nM for wild type LRRK2 and G2019S LRRK2 respectively.
靶点活性
LRRK2:3nM, LRRK2 (G2019S):11nM
体外活性

在巨噬细胞系Raw264.7中，PF-06447475以IC50小于10 nM抑制内源性LRRK2激酶活性。[2] 在星形胶质细胞中，PF-06447475可修复LRRK2突变引起的溶酶体形态和功能缺陷。[3]

体内活性

在G2019S BAC-转基因小鼠中，PF-06447475（100 mg/kg，p.o.）抑制LRRK2的pS935和pS1292磷酸化，其IC50分别为103 nM和21 nM。[1] 在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475（30 mg/kg，p.o.）阻断α-突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退行性变性，并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。[2]

化学信息
分子量305.33
分子式C17H15N5O
CAS No.1527473-33-1
SmilesN#Cc1cccc(c1)-c1c[nH]c2ncnc(N3CCOCC3)c12
密度1.40 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 15.3 mg/mL (50.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.5 mg/mL (8.19 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2751 mL16.3757 mL32.7514 mL163.7572 mL
5 mM0.6550 mL3.2751 mL6.5503 mL32.7514 mL
10 mM0.3275 mL1.6376 mL3.2751 mL16.3757 mL
20 mM0.1638 mL0.8188 mL1.6376 mL8.1879 mL
50 mM0.0655 mL0.3275 mL0.6550 mL3.2751 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF-06447475PF06447475PF 06447475LRRK2Leucine-rich repeat kinase 2InhibitorinhibitG2019S LRRK2

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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