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别名 AZD-0364
Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。


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Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂,IC50为 0.6 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 783 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,580 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,780 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,520 | 现货 |
| 产品描述 | Tizaterkib (AZD-0364) is a potent and selective ERK2 inhibitor. |
| 靶点活性 | ERK2:0.6 nM |
| 体外活性 | AZD-0364在ERK2质谱分析和A375磷酸化-p90RSK测试中的测试结果显示,其抑制浓度IC50分别为0.6 nM和5.7 nM。作为单一化合物治疗,AZD-0364能够抑制一系列含有KRAS突变的癌细胞系(包括A549、H2122、H2009和Calu6细胞系)的生长。 |
| 体内活性 | 在A549异种移植模型中,Selumetinib的给药频率为每天两次(BiD),两次给药间隔8小时;AZD-0364 ethanesulfonic acid 的给药频率为每天一次(QD),在第一次给予Selumetinib后4小时给药。两种化合物均连续给药3周。车载组同时给予两种溶剂。Selumetinib和AZD-0364 ethanesulfonic acid 均能相对于仅溶剂对照组减缓肿瘤生长。Selumetinib与AZD-0364 ethanesulfonic acid的联合使用进一步减少了肿瘤生长。 |
| 别名 | AZD-0364 |
| 分子量 | 494.5 |
| 分子式 | C24H24F2N8O2 |
| CAS No. | 2097416-76-5 |
| Smiles | COC[C@H]1Cn2cc(nc2C(=O)N1Cc1ccc(F)c(F)c1)-c1nc(Nc2ccnn2C)ncc1C |
| 密度 | 1.45 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (202.22 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (6.67 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多