方法：人胃癌细胞 MKN45 和 AGS 用 Itraconazole (1-20 µM) 处理 24-72 h，使用 CCK-8 assay 检测细胞活力。
结果：Itraconazole 在两种细胞系中都能以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]
方法：内皮细胞系 HUVEC、SVEC4-10 和 EOC 细胞系 SKOV3ip1 用 Itraconazole (0.4-1.0 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：Itraconazole 治疗以剂量依赖性方式显著降低内皮细胞中 VEGFR2 的表达，但在 SKOV3ip1 细胞中没有。在小鼠内皮细胞 SVEC4-10 中，Itraconazole 的剂量不同，但显示出相同的观察结果。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Itraconazole (75 mg/kg，口服给药，每天两次) 和 5-FU (20 mg/kg，腹腔注射，每两天一次) 给药给携带人胃癌肿瘤 AGS 和 MKN45 的 Nude 小鼠，持续 13-22 天。
结果：Itraconazole 作为单一药物以及与 5-FU 治疗联合抑制 AGS 和 MKN45 细胞异种移植物的生长。[1]