Cilostazol使血管平滑肌松弛,并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯,并提高了血浆中高密度脂蛋白。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。