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BI-4464

Name: BI-4464
Brand: TargetMol
SKU: T5480
Price: 298 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

货号 T5480Cas号 1227948-02-8 一键复制产品信息纯度: 99.81%

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BI-4464高选择性靶向FAK激酶，通过竞争ATP结合位点有效阻断其催化活性，IC50值达17 nM。除作为激酶抑制剂外，BI-4464还可用作FAK蛋白的识别配体，通过连接子与E3连接酶配体连接所构建的PROTAC降解剂，可实现FAK蛋白的泛素-蛋白酶体途径特异性清除，为肿瘤生物学及相关疾病机制研究提供重要工具。

BI-4464

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货号 T5480Cas号 1227948-02-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 298	现货
5 mg	¥ 738	现货
10 mg	¥ 1,190	现货
25 mg	¥ 2,130	现货
50 mg	¥ 2,980	现货
100 mg	¥ 4,130	现货
200 mg	¥ 5,680	现货

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性状: Solid

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产品介绍

BI-4464 AI Summary

BI-4464 inhibits the PTK2 enzyme activity with an IC50 value of 2.0 nM, as evidenced by an Enzyme Assay measuring the phosphorylation of a specific substrate using a DELFIA assay. It displays strong antiproliferative activity across various human cell lines, with IC50 values ranging from 3162.28 to 7943.28 nM after six days of incubation. This compound also shows potent inhibition of human PTK2 (residues 411-689) expressed in Hi-5 cells, achieving IC50 values of 15.85 nM and 17.0 nM. Additionally, it induces PTK2 degradation in human A549 cells, with a pDC50 value greater than 10000.0. The thermodynamic solubility of BI-4464 in a phosphate buffer at pH 7 is approximately Log S = -4.19 after one hour of incubation, indicating high solubility under these conditions..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述

BI-4464 is a highly selective inhibitor targeting focal adhesion kinase (FAK). BI-4464 effectively blocks the catalytic activity of FAK by competitively binding to the ATP-binding site, with an IC₅₀ of 17 nM. In addition to its role as a kinase inhibitor, BI-4464 can also serve as a FAK-targeting ligand (warhead) for PROTAC design. By conjugation with an E3 ligase ligand via an appropriate linker, the resulting PROTAC molecule can induce the selective degradation of FAK through the ubiquitin–proteasome pathway, providing a valuable tool for cancer biology and related disease research.

靶点活性

PTK2/FAK:17 nM

化学信息

分子量	555.55
分子式	C₂₈H₂₈F₃N₅O₄
CAS No.	1227948-02-8
Smiles	O(C1=C2C(CCC2=O)=CC=C1)C=3C(C(F)(F)F)=CN=C(NC4=C(OC)C=C(C(NC5CCN(C)CC5)=O)C=C4)N3
密度	1.41 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 16.67 mg/mL (30.01 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8000 mL	9.0001 mL	18.0002 mL	90.0009 mL
5 mM	0.3600 mL	1.8000 mL	3.6000 mL	18.0002 mL
10 mM	0.1800 mL	0.9000 mL	1.8000 mL	9.0001 mL
20 mM	0.0900 mL	0.4500 mL	0.9000 mL	4.5000 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。