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PB2-IN-2

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PB2-IN-2 是一种有效的口服 PB2 抑制剂，具有出色的 RNP 抑制活性 (IC50 为 0.2 nM)、细胞水平复制抑制活性 (LRAEC50 为 0.8 nM) 和细胞病变效应抑制活性 (CPEEC50 为 0.1 nM)。它对多种甲型流感病毒株（包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 和 rPR8(H1N1)/H7N9）展示了纳摩尔水平的广谱抗病毒效能，其 EC50 分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，且 CC50 值均大于 2 μM。PB2-IN-2 具有优异的代谢稳定性和药代动力学特征，可用于抗流感的研究。

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货号 T214847

PB2-IN-2 是一种有效的口服 PB2 抑制剂，具有出色的 RNP 抑制活性 (IC50 为 0.2 nM)、细胞水平复制抑制活性 (LRAEC50 为 0.8 nM) 和细胞病变效应抑制活性 (CPEEC50 为 0.1 nM)。它对多种甲型流感病毒株（包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 和 rPR8(H1N1)/H7N9）展示了纳摩尔水平的广谱抗病毒效能，其 EC50 分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，且 CC50 值均大于 2 μM。PB2-IN-2 具有优异的代谢稳定性和药代动力学特征，可用于抗流感的研究。

PB2-IN-2
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产品介绍

生物活性
产品描述
PB2-IN-2 is an orally active PB2 inhibitor with RNP inhibitory activity (IC50) of 0.2 nM, cellular level replication inhibition activity (LRAEC50) of 0.8 nM, and cytopathic effect inhibition activity (CPEEC50) of 0.1 nM. It demonstrates nanomolar range broad-spectrum antiviral efficacy against various influenza A strains, including H1N1pdm09, Lyon/1337/2007/H1N1, Tex12-Like/H3N2, PR/8/34/H1N1, WSN/1933/H1N1, and rPR8(H1N1)/H7N9, with EC50 values of 1.5, 3.6, 3.7, 13.8, 2.9, and 9.8 nM, respectively, and CC50 values all greater than 2 μM. PB2-IN-2 also shows excellent metabolic stability and pharmacokinetic properties, making it suitable for influenza research.
体外活性

PB2-IN-2 (compound 3) 具有较低的亲脂性 (LogD 值为 1.27)。在 A549 肺细胞中，PB2-IN-2 对多种野生型及实验室适应的甲型流感病毒，包括 H1N1pdm09、Lyon/1337/2007/H1N1、Tex12-Like/H3N2、PR/8/34/H1N1、WSN/1933/H1N1 以及 rPR8(H1N1)/H7N9 病毒株，表现出卓越的抑制活性，其 EC 50 分别为 1.5、3.6、3.7、13.8、2.9 和 9.8 nM，且所有 IC 50 值均大于 2 μM，显示出良好的安全窗口。

体内活性

PB2-IN-2 (compound 3) 在小鼠体内展现出较高的游离血浆比例 (1.2%)。在甲型流感病毒感染的小鼠模型中，PB2-IN-2 以 0.05-1 mg/kg 剂量口服给药，每日两次，为期5天，表现出低有效剂量、平缓的疗效-剂量关系和广泛的治疗窗等特性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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