E2730 的 50% 抑制浓度 （IC50） 值， hGAT1 为 1.1 μM，hGAT2 为 >1000 μM，hGAT3 为 >1000 μM，hBGT-1 为 890 μM。
E2730 （0.0128–1000 μM）以非竞争的方式抑制 GAT1 ，其抑制作用与体外环境中 GABA 水平呈正相关。E2730 还在过度激活条件下增加细胞外 GABA 浓度。[1]

E2730 （20-400mg/kg，口服）在角膜点燃、6 Hz-44 mA 精神运动性癫痫发作、杏仁核点燃、脆性 X 综合征和 Dravet 综合征模型中均显示出抗癫痫作用。
E2730 的 50% 有效剂量 （ED50） 在角膜点燃小鼠中为 7.9 mg/kg，在加速旋转试验中，50% 毒性剂量 （TD50） 为 350 mg/kg。E2730 的保护指数 （即 TD50 与 ED50 的比率） 为 44.3。[1]