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Martinostat hydrochloride

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纯度: 99.78%

货号 T203413L

别名 盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)

Martinostat hydrochloride 是一种高效且选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 I 类 HDAC(HDAC1、HDAC2、HDAC3)及 IIb 类同工型 HDAC6 具有纳摩尔级亲和力。Martinostat hydrochloride 通过阻断酶促去乙酰化过程,提高全局组蛋白及非组蛋白的乙酰化水平,从而调控转录程序并破坏病理状态下细胞的关键存活通路。与其他羟肟酸类 HDAC 抑制剂相比,Martinostat hydrochloride 具有卓越的脑组织穿透能力,使其可用于 [¹¹C] 标记示踪剂的高质量神经表观遗传 PET 成像,用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病中 HDAC 的改变。此外,肿瘤学研究表明,Martinostat hydrochloride 能抑制细胞增殖、诱导凋亡,并增强酪氨酸激酶抑制剂在伊马替尼敏感及耐药慢性髓性白血病模型中的活性,凸显其在克服耐药性方面的潜在治疗价值。

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货号 T203413L 别名 盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)

Martinostat hydrochloride 是一种高效且选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 I 类 HDAC(HDAC1、HDAC2、HDAC3)及 IIb 类同工型 HDAC6 具有纳摩尔级亲和力。Martinostat hydrochloride 通过阻断酶促去乙酰化过程,提高全局组蛋白及非组蛋白的乙酰化水平,从而调控转录程序并破坏病理状态下细胞的关键存活通路。与其他羟肟酸类 HDAC 抑制剂相比,Martinostat hydrochloride 具有卓越的脑组织穿透能力,使其可用于 [¹¹C] 标记示踪剂的高质量神经表观遗传 PET 成像,用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病中 HDAC 的改变。此外,肿瘤学研究表明,Martinostat hydrochloride 能抑制细胞增殖、诱导凋亡,并增强酪氨酸激酶抑制剂在伊马替尼敏感及耐药慢性髓性白血病模型中的活性,凸显其在克服耐药性方面的潜在治疗价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 453
现货
5 mg
¥ 996
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,980
现货
50 mg
¥ 4,890
现货
100 mg
¥ 7,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,090
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产品介绍


生物活性
产品描述
Martinostat hydrochloride is a potent and selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor with nanomolar affinity toward Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, HDAC3) and the Class IIb isoform HDAC6, exerting its pharmacological effects by blocking enzymatic deacetylation and consequently increasing global histone and non-histone protein acetylation, thereby modulating transcriptional programs and disrupting key survival pathways in pathological cells; Martinostat demonstrates exceptional brain penetrance compared with other hydroxamate HDAC inhibitors, enabling high-quality neuroepigenetic PET imaging with [11C]-labeled tracers to characterize altered HDAC availability in neurodegenerative disorders such as Alzheimer’s disease, while oncology studies show that Martinostat suppresses proliferation, induces apoptosis, and enhances the activity of tyrosine kinase inhibitors in both imatinib-sensitive and imatinib-resistant chronic myeloid leukemia models, highlighting its therapeutic potential for overcoming drug resistance.
别名盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)
化学信息
分子量390.95
分子式C22H31ClN2O2
SmilesONC(/C=C/C(C=C1)=CC=C1CN(C)CC23CC4CC(CC(C4)C3)C2)=O.Cl
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (255.79 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5579 mL12.7894 mL25.5787 mL127.8936 mL
5 mM0.5116 mL2.5579 mL5.1157 mL25.5787 mL
10 mM0.2558 mL1.2789 mL2.5579 mL12.7894 mL
20 mM0.1279 mL0.6395 mL1.2789 mL6.3947 mL
50 mM0.0512 mL0.2558 mL0.5116 mL2.5579 mL
100 mM0.0256 mL0.1279 mL0.2558 mL1.2789 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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