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别名 盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base)
Martinostat hydrochloride 是一种高效且选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 I 类 HDAC(HDAC1、HDAC2、HDAC3)及 IIb 类同工型 HDAC6 具有纳摩尔级亲和力。Martinostat hydrochloride 通过阻断酶促去乙酰化过程,提高全局组蛋白及非组蛋白的乙酰化水平,从而调控转录程序并破坏病理状态下细胞的关键存活通路。与其他羟肟酸类 HDAC 抑制剂相比,Martinostat hydrochloride 具有卓越的脑组织穿透能力,使其可用于 [¹¹C] 标记示踪剂的高质量神经表观遗传 PET 成像,用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病中 HDAC 的改变。此外,肿瘤学研究表明,Martinostat hydrochloride 能抑制细胞增殖、诱导凋亡,并增强酪氨酸激酶抑制剂在伊马替尼敏感及耐药慢性髓性白血病模型中的活性,凸显其在克服耐药性方面的潜在治疗价值。

Martinostat hydrochloride 是一种高效且选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 I 类 HDAC(HDAC1、HDAC2、HDAC3)及 IIb 类同工型 HDAC6 具有纳摩尔级亲和力。Martinostat hydrochloride 通过阻断酶促去乙酰化过程,提高全局组蛋白及非组蛋白的乙酰化水平,从而调控转录程序并破坏病理状态下细胞的关键存活通路。与其他羟肟酸类 HDAC 抑制剂相比,Martinostat hydrochloride 具有卓越的脑组织穿透能力,使其可用于 [¹¹C] 标记示踪剂的高质量神经表观遗传 PET 成像,用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病中 HDAC 的改变。此外,肿瘤学研究表明,Martinostat hydrochloride 能抑制细胞增殖、诱导凋亡,并增强酪氨酸激酶抑制剂在伊马替尼敏感及耐药慢性髓性白血病模型中的活性,凸显其在克服耐药性方面的潜在治疗价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 453 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 996 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
| 产品描述 | Martinostat hydrochloride is a potent and selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor with nanomolar affinity toward Class I HDACs (HDAC1, HDAC2, HDAC3) and the Class IIb isoform HDAC6, exerting its pharmacological effects by blocking enzymatic deacetylation and consequently increasing global histone and non-histone protein acetylation, thereby modulating transcriptional programs and disrupting key survival pathways in pathological cells; Martinostat demonstrates exceptional brain penetrance compared with other hydroxamate HDAC inhibitors, enabling high-quality neuroepigenetic PET imaging with [11C]-labeled tracers to characterize altered HDAC availability in neurodegenerative disorders such as Alzheimer’s disease, while oncology studies show that Martinostat suppresses proliferation, induces apoptosis, and enhances the activity of tyrosine kinase inhibitors in both imatinib-sensitive and imatinib-resistant chronic myeloid leukemia models, highlighting its therapeutic potential for overcoming drug resistance. |
| 别名 | 盐酸马替诺他, Martinostat hydrochloride(1629052-58-9 free base) |
| 分子量 | 390.95 |
| 分子式 | C22H31ClN2O2 |
| Smiles | ONC(/C=C/C(C=C1)=CC=C1CN(C)CC23CC4CC(CC(C4)C3)C2)=O.Cl |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (255.79 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多