Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。
产品描述 | COX-2-IN-31 (compound 7b) is an orally active dual inhibitor targeting COX-2 (IC50=60 nM) and 5-LOX (IC50=1.9 μM). Additionally, it inhibits the activity of transmembrane hCA IX (Ki=48.9 nM) and hCA XII (Ki=5.8 nM). This compound demonstrates anti-inflammatory and analgesic activity [1]. |
靶点活性 | COX-2:60 nM, COX-1:12.5 μM |
体外活性 | 在碳酸酐酶抑制实验中,COX-2-IN-31(化合物7b)对hCA IX和XII的抑制作用十分有效,且其K i值分别为48.9 nM和5.8 nM[1]。 |
体内活性 | COX-2-IN-31(化合物7b)以10 mg/kg剂量通过口服给药(单次给药)在小鼠模型中展现镇痛作用,并显著降低小鼠的腹腔内注气扭体次数[1]。同一剂量和给药途径下,COX-2-IN-31在大鼠卡拉胶诱导的爪部肿胀模型中明显减少了爪部高度[1]。同时,该化合物在大鼠胃组织的安全性研究中未表现出毒性[1]。 |
分子量 | 400.41 |
分子式 | C17H16N6O4S |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
COX-2-IN-31 Immunology/Inflammation Neuroscience COX Inhibitor inhibitor inhibit