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FGFR4-IN-24

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FGFR4-IN-24 是一种选择性不可逆共价FGFR4抑制剂 (IC50= 1.2 nM)，对其他三种FGFR家族激酶 (FGFR1-3) 的活性较弱。它能够抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，并有效抑制 HuH-7 肝癌细胞系的增殖 (GI50= 17 nM)。FGFR4-IN-24 在 HuH-7 小鼠异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性，适用于肝细胞癌的研究。

FGFR4-IN-24

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货号 T214594Cas号 3053546-73-6

FGFR4-IN-24 是一种选择性不可逆共价FGFR4抑制剂 (IC50= 1.2 nM)，对其他三种FGFR家族激酶 (FGFR1-3) 的活性较弱。它能够抑制 FGF19/FGFR4 信号通路，并有效抑制 HuH-7 肝癌细胞系的增殖 (GI50= 17 nM)。FGFR4-IN-24 在 HuH-7 小鼠异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性，适用于肝细胞癌的研究。

FGFR4-IN-24
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
FGFR4-IN-24 is a selective irreversible covalent inhibitor of FGFR4 with an IC50 of 1.2 nM. It demonstrates significantly weaker activity against the other three FGFR family kinases (FGFR1-3). FGFR4-IN-24 effectively inhibits the FGF19/FGFR4 signaling pathway, suppressing the proliferation of the HuH-7 hepatocellular carcinoma cell line (GI50= 17 nM). In HuH-7 mouse xenograft models, FGFR4-IN-24 shows notable antitumor activity. This compound is applicable for hepatocellular carcinoma research.
靶点活性
FGFR4:1.2 nM
体外活性

FGFR4-IN-24 (Compound 10v) 的表观抑制活性随预孵育时间（3 nmol/L, 0-30 分钟）的延长而增强，表明其具有共价修饰 FGFR4 的能力。该化合物表现出增强的效力 (k inact /K I = 4.8 × 10 5 M -1 s -1 )，这主要归因于其更紧密的结合 FGFR4 激酶 (K I = 0.62 nM)，从而提升其非共价亲和力。在 HuH-7 细胞系中，FGFR4-IN-24 作用 72 小时后可显著抑制细胞增殖 (IC 50 = 1.2 nM, GI 50 = 17 nM)。此外，该化合物在 1 μM 浓度下对 FGFR4 的抑制作用达到 79%，并展现出高选择性。FGFR4-IN-24 在 1-1000 nM 浓度范围内，在 2 小时内能够抑制 FGFR4 底物 FRS2α 的磷酸化，并降低 HuH-7 细胞中 ERK 的磷酸化水平。

体内活性

FGFR4-IN-24 (Compound 10v) (25, 50 mg/kg，腹腔注射，每天两次，持续 21 天) 以剂量依赖方式抑制 HuH-7 异种移植小鼠模型的肿瘤生长，同时维持体重。

化学信息
分子量483.5
分子式C27H22FN5O3
CAS No.3053546-73-6
SmilesO=C(C=C)NC=1C=CC=CC1NC2=NC=3NC=C(C(=O)C4=CC(=CC=C4F)C(=O)NC5CC5)C3C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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