CD38

CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38抑制剂，能够作用于人类的 CD38 (IC50值为7.3 nM)和小鼠的 CD38 (IC50值为1.9 nM)。

Isatuximab 是一种在血液系统恶性细胞中靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体，是在多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 具有抗肿瘤活性、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用，可在无交联情况下直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 对 CD38 胞外酶活性有抑制作用，这与许多细胞功能有关。

Luteolinidin chloride 是天然的脱氧花青素，分离自苔藓和蕨类植物中。它是一种有效的 CD38 抑制剂，可以保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍，同时可以保护心脏免受 I R 损伤。

Mezagitamab (TAK-079) 是一种全人源抗 CD38 的IgG1λ 单克隆抗体，对表达CD38的细胞（包括浆母细胞、浆细胞、自然杀伤细胞）具有高亲和力，通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 可用于研究复发 难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP)。

Felzartamab(MOR-202) 是一种人源靶向 CD38 的单克隆抗体，可用于研究多发性骨髓瘤和晚期抗体介导的同种异体肾移植排斥反应。

RBN013209是一种有效的CD38抑制剂。RBN013209用于癌症治疗。

MK-0159 是一种可口服且具有高效性的 CD38 抑制剂，具有心肌损伤保护作，可用于研究心脏缺血和再灌注损伤。

Erzotabart为一IgG1-kappa型人源单克隆抗体，针对CD38(ADP-核糖环化酶 1，环 ADP-核糖水解酶 1，cADPr 水解酶 1，cADPR1)。该化合物展现出抗肿瘤活性。

CD38 inhibitor3（化合物1）是一种高效的CD38抑制剂，具有IC50为11 nM。它能够促进线粒体生物发生，同时降低乳酸水平并增加NAD+含量以及Nrf2的表达。在线粒体肌瘤病模型中，CD38 inhibitor3能显著改善Pus1- -小鼠的肌肉收缩功能和发育，并提升其运动耐力。