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Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,260 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 3,730 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 5,930 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 7,850 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 10,800 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 14,500 | In stock | 
Enpatoran 相关产品
| 产品描述 | Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo. | 
| 靶点活性 |  TLR8:620 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)), TLR7:68.3 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)), TLR7:2.2 nM (in whole blood (WB) cells), TLR8:24.1 nM, TLR7:11.1 nM, TLR8:120 nM (in whole blood (WB) cells) | 
| 体外活性 | Enpatoran 在多种细胞系统中对不同TLR的活性表现出抑制作用。特别地,在HEK NF-κB-荧光素酶报告细胞中,Enpatoran 对TLR7和TLR8展现出了强大的抑制效力,IC50值处于低nM范围。此外,在PBMCs及全血中,Enpatoran 对TLR7和TLR8同样表现出较高的抑制效力。相比于PBMCs和转染的HEK细胞,Enpatoran在全血中对TLR7的抑制选择性相较于TLR8有所增强[1]。 | 
| 体内活性 | 在BXSB-Yaa模型中,观察到多种自身抗体显著增加,而Enpatoran显著降低了包括抗双链DNA(anti-dsDNA)和抗组蛋白在内的含DNA反应性,以及抗RiboP和抗SmRNP等RNA结合蛋白反应性。高剂量的Enpatoran对自身抗体的影响十分显著,以至于抗体滴度降低至基线水平以下[1]。 | 
| 分子量 | 320.31 | 
| 分子式 | C16H15F3N4 | 
| CAS No. | 2101938-42-3 | 
| Smiles | N[C@@H]1C[C@@H](CN(C1)c1ccc(C#N)c2ncccc12)C(F)(F)F | 
| 密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) | 
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 24.44 mg/mL (76.3 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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