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Enpatoran

货号 T9570Cas号 2101938-42-3 一键复制产品信息纯度: 99.38%
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Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Enpatoran

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纯度: 99.38%

货号 T9570Cas号 2101938-42-3

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Enpatoran
其他形式的 “Enpatoran”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,260
现货
5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,730
现货
25 mg
¥ 5,930
现货
50 mg
¥ 7,850
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
200 mg
¥ 14,500
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。

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纯度: 97.08%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Enpatoran is an inhibitor of TLR7(IC50 = 11.1 nM) and TLR8(IC50 = 24.1 nM). Enpatoran was found to be inactive against TLR3, TLR4, and TLR9 in vitro and in vivo.
靶点活性
TLR8:24.1 nM, TLR7:68.3 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)), TLR8:620 nM (in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)), TLR7:2.2 nM (in whole blood (WB) cells), TLR7:11.1 nM, TLR8:120 nM (in whole blood (WB) cells)
体外活性

Enpatoran 在多种细胞系统中对不同TLR的活性表现出抑制作用。特别地,在HEK NF-κB-荧光素酶报告细胞中,Enpatoran 对TLR7和TLR8展现出了强大的抑制效力,IC50值处于低nM范围。此外,在PBMCs及全血中,Enpatoran 对TLR7和TLR8同样表现出较高的抑制效力。相比于PBMCs和转染的HEK细胞,Enpatoran在全血中对TLR7的抑制选择性相较于TLR8有所增强[1]。

体内活性

在BXSB-Yaa模型中,观察到多种自身抗体显著增加,而Enpatoran显著降低了包括抗双链DNA(anti-dsDNA)和抗组蛋白在内的含DNA反应性,以及抗RiboP和抗SmRNP等RNA结合蛋白反应性。高剂量的Enpatoran对自身抗体的影响十分显著,以至于抗体滴度降低至基线水平以下[1]。

化学信息
分子量320.31
分子式C16H15F3N4
CAS No.2101938-42-3
SmilesN[C@@H]1C[C@@H](CN(C1)c1ccc(C#N)c2ncccc12)C(F)(F)F
密度1.37 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 83.33 mg/mL (260.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.24 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1220 mL15.6099 mL31.2198 mL156.0988 mL
5 mM0.6244 mL3.1220 mL6.2440 mL31.2198 mL
10 mM0.3122 mL1.5610 mL3.1220 mL15.6099 mL
20 mM0.1561 mL0.7805 mL1.5610 mL7.8049 mL
50 mM0.0624 mL0.3122 mL0.6244 mL3.1220 mL
100 mM0.0312 mL0.1561 mL0.3122 mL1.5610 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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