Src

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

eCF506 是一种高效的、口服生物利用度高的、非受体酪氨酸激酶Src抑制剂，其IC50值小于0.5 nM。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16 30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种针对FLT3 和 YES1 的激酶抑制剂和 针对 EGFR 和 VEGFR3 的拮抗剂，可用于研究黄斑变性和与遗传病与畸形相关的疾病。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂，是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物，具有细胞保护活性，在帕金森病慢性 MPTP 丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生，可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。

Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮，具有抗炎功效。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。

Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是一种高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。

AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂，可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达，并消除下游血管生成过程。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

Tolimidone (NSC 314335) 是选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50=63 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

AD80 是多激酶抑制剂，可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，并大大降低 mTOR 活性。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌症有疗效。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

SU6656 是Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的IC50分别为 280，20，130，170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576 577、 Y925、Y861位点的磷酸化。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2 M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

WH-4-023 (Dual LCK SRC inhibitor) 是选择性Lck 和Src 抑制剂，它们的 IC50 分别为 2 nM、6 nM，对p38α 和 KDR 作用效果稍弱。

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。

lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β，IC50值为540 800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。