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2 mg

¥ 1,199

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生物活性

产品描述	NKP608 is a selective and highly effective neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist with anticancer and antianxiety activities, inhibiting the proliferation of human colorectal cancer cells through the Wnt signaling pathway.
靶点活性	HSP:13 nM (gerbil midbrain), HSP:27 nM (rat striatum), IP1:2.6 nM, HSP:2.6 nM (bovine retina)
体外活性	NKP608 抑制 H-SP 与牛视网膜的结合，IC50 为 2.6 nM，抑制 H-SP 与大鼠纹状体和沙鼠中脑膜的结合，IC50 分别为 27 nM 和 13 nM。[5] 在人类星形细胞瘤细胞（U-373）培养中，NKP608 以 2.6 nM 的 IC50 抑制了 SP 诱导的 IP1 积累的增加，这表明它对人类受体具有强大的功能拮抗作用。[5]
体内活性	在静脉注射1毫克 SPOMe 前2、5或24小时口服 NKP608（ 0.03、0.1、0.3、1或3毫克/千克）。NKP608 剂量依赖性地减轻了 SPOMe 引起的后足怦动。[5]
别名	NKP-608, NKP 608

化学信息

分子量	619.99
分子式	C₃₁H₂₄ClF₆N₃O₂
CAS No.	177707-12-9
Smiles	C([C@H]1N(C(=O)C2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)CC[C@H](NC(=O)C=3C4=C(N=CC3)C=CC=C4)C1)C5=CC=C(Cl)C=C5
密度	1.44 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: Insoluble.

DMSO: 80 mg/mL (129.03 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.32 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

NKP608