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LY487379

货号 T62756Cas号 353231-17-1 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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LY487379 是一种高选择性的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体 2) 正变构调节剂 (PAM)。它通过与受体的变构位点结合，显著增强谷氨酸诱导的生物学效应。实验显示，LY487379 增强谷氨酸刺激的 [35S]GTPγS 结合，对 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM，表现出极佳的亚型选择性。在神经药理学研究中，该化合物被证实能改善认知灵活性并促进行为抑制，目前主要用于精神分裂症及其相关认知功能障碍的研究。

LY487379

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纯度: 99.94%

货号 T62756Cas号 353231-17-1

LY487379 是一种高选择性的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体 2) 正变构调节剂 (PAM)。它通过与受体的变构位点结合，显著增强谷氨酸诱导的生物学效应。实验显示，LY487379 增强谷氨酸刺激的 [35S]GTPγS 结合，对 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM，表现出极佳的亚型选择性。在神经药理学研究中，该化合物被证实能改善认知灵活性并促进行为抑制，目前主要用于精神分裂症及其相关认知功能障碍的研究。

LY487379
其他形式的 “LY487379”:
LY487379 hydrochlorideT22955353229-59-1
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 279
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5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,980
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50 mg
¥ 2,970
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100 mg
¥ 4,380
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 728
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产品介绍

生物活性
产品描述
LY487379 is a selective mGluR2 positive allosteric modulator (PAM). It potently enhances glutamate-stimulated signaling, with EC50 values of 1.7 μM for mGlu2 and >10 μM for mGlu3 receptors, demonstrating high subtype selectivity. In behavioral models, LY487379 has been shown to promote cognitive flexibility and facilitate behavioral inhibition. It serves as a valuable tool for researching the therapeutic potential of mGluR2 modulation in schizophrenia and related cognitive impairments.
靶点活性
mGluR2:1.7 μM(EC50)
体外活性

LY487379 是一种选择性 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)，通过降低受体对谷氨酸的解离常数增强信号传导，无直接激动活性。在表达人 mGlu2 的细胞中，它显著增强 [³⁵S]GTPγS 结合 (EC₅₀ = 1.7 μM)，对 mGlu2 的选择性较 mGlu3 高 6 倍以上，是区分第 II 组 mGluR 亚型功能的标准工具 [2]。

体内活性

LY487379 (30 mg/kg, i.p.) 在大鼠注意力转移任务中显著减少外维度转移阶段的尝试次数，表明其增强认知灵活性。微透析显示，该药以钟形剂量依赖方式升高内侧前额叶皮层的去甲肾上腺素和血清素水平，这可能是其改善执行功能的神经化学基础 [1]。

化学信息
分子量452.45
分子式C21H19F3N2O4S
CAS No.353231-17-1
SmilesO=S(=O)(N(C1=CC=C(OC=2C=CC=CC2OC)C=C1)CC=3C=NC=CC3)CC(F)(F)F
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (176.82 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2102 mL11.0509 mL22.1019 mL110.5094 mL
5 mM0.4420 mL2.2102 mL4.4204 mL22.1019 mL
10 mM0.2210 mL1.1051 mL2.2102 mL11.0509 mL
20 mM0.1105 mL0.5525 mL1.1051 mL5.5255 mL
50 mM0.0442 mL0.2210 mL0.4420 mL2.2102 mL
100 mM0.0221 mL0.1105 mL0.2210 mL1.1051 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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