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IHMT-IDH1-053

IHMT-IDH1-053

产品编号 T78758

IHMT-IDH1-053(compound 16)为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂,IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt/突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸(2-HG)生成,IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键,结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外,它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
IHMT-IDH1-053
IHMT-IDH1-053, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg 待询 待询
50 mg 待询 待询
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: IHMT-IDH1-053 (T78758)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 IHMT-IDH1-053 (compound 16) is an irreversible inhibitor exhibiting high selectivity for the IDH1 R132H mutant, achieving an IC50 of 4.7 nM. It preferentially targets IDH1 mutants over wild-type IDH1 and IDH2, both wild-type and mutants. In 293T cells transfected with the IDH1 R132H mutant, IHMT-IDH1-053 reduces 2-hydroxyglutarate (2-HG) production with an IC50 value of 28 nM. The compound engages with the R132H protein at an allosteric site near the NAPDH binding region, forming a covalent linkage with Cys269. Additionally, IHMT-IDH1-053 impedes the growth of both the HT1080 cell line and primary acute myeloid leukemia (AML) cells harboring IDH1 R132 mutations [1].
靶点活性 R132H IDH1:4.7 μM
分子量 532.63
分子式 C25H33FN6O4S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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Mutant IDH1-IN-2 Mutant IDH1-IN-1 BAY-1436032 Enasidenib Olutasidenib Vorasidenib Alternaphenol B2 AGI-5198

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IHMT-IDH1-053 Metabolism Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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