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CCT241161

货号 T9638Cas号 1163719-91-2 一键复制产品信息纯度: 99.77%
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CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性,并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

CCT241161

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纯度: 99.77%

货号 T9638Cas号 1163719-91-2

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性,并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

CCT241161
规格价格库存数量
1 mg
¥ 978
现货
5 mg
¥ 2,390
现货
10 mg
¥ 3,410
现货
25 mg
¥ 5,230
现货
50 mg
¥ 6,920
现货
100 mg
¥ 9,480
现货
500 mg
¥ 19,000
现货
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纯度: 99.77%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
靶点活性
B-Raf (V600E):15 nM, B-Raf:30 nM, Raf:6 nM, LCK:0.003 μM, SRC:0.01 μM
体外活性

CCT241161 (1, 3, 10, 30, 100 nM;24小时) 在WM266.4细胞中抑制MEK和ERK [1]。CCT241161(1, 10, 100 nM 以及 1, 10, 100 μM)在Ba/F3细胞中抑制BRAF V600E [1]。CCT241161(0.5 μM;20天)在不引起药物抵抗的情况下抑制A375细胞 [1]。CCT241161(1 μM, 4小时)抑制BRAF抑制剂耐药的黑色素瘤细胞 [1]。CCT241161(0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM;24小时)在NRAS突变细胞中抑制MEK [1]。CCT241161(0.1, 1, 10, 100 μM)对D04细胞表现出抗增殖活性 [1]。 通过细胞活性测定 [1] 显示,WM266.4细胞(BRAF突变型),在1, 3, 10, 30, 100 nM浓度下培养24小时后,抑制了WM266.4细胞中MEK和ERK的表达。在Ba/F3细胞(1, 10, 100 nM以及1, 10, 100 μM浓度)中有效抑制了BRAF V600E。通过在0.5 μM浓度下培养20天,A375细胞长期抑制而无药物抵抗。细胞增殖测定 [1] 和Western Blot分析 [1] 证明在不同浓度和不同时间下,CCT241161对不同细胞线的MEK,ERK和SRC的抑制作用,包括对PLX4720耐药的病人细胞和NRAS突变D04细胞的有效性。

体内活性

CCT241161(10、20 mg/kg;口服灌胃;每日一次,连续7天)抑制了小鼠体内BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375以及NRAS突变的DO4肿瘤移植瘤的生长[1]。动物模型:雌性裸鼠(5至6周龄)[1]。剂量:10、20 mg/kg;给药方式:口服灌胃,每日一次,连续7天。结果:在不引起小鼠体重减轻的情况下,表现出对BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375(A375/R)和NRAS突变的DO4的裸鼠移植瘤肿瘤回缩的活性。

化学信息
分子量541.62
分子式C28H27N7O3S
CAS No.1163719-91-2
SmilesN(C(NC1=C(SC)C=C(OC2=C3C(=NC=C2)NC(=O)C=N3)C=C1)=O)C=4N(N=C(C(C)(C)C)C4)C5=CC=CC=C5
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (184.63 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8463 mL9.2316 mL18.4631 mL92.3156 mL
5 mM0.3693 mL1.8463 mL3.6926 mL18.4631 mL
10 mM0.1846 mL0.9232 mL1.8463 mL9.2316 mL
20 mM0.0923 mL0.4616 mL0.9232 mL4.6158 mL
50 mM0.0369 mL0.1846 mL0.3693 mL1.8463 mL
100 mM0.0185 mL0.0923 mL0.1846 mL0.9232 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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