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CCT241161

产品编号 T9638 CAS 1163719-91-2

CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].

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CCT241161, CAS 1163719-91-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,630	现货
5 mg	￥ 3,990	现货
10 mg	￥ 5,690	现货
25 mg	￥ 8,730	现货
50 mg	￥ 11,780	现货
100 mg	￥ 15,800	现货
500 mg	￥ 31,800	现货

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产品描述	CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
体外活性	CCT241161 (1, 3, 10, 30, 100 nM; 24 h) inhibits MEK and ERK in WM266.4 cells [1]. CCT241161 (1, 10, 100 nM and 1, 10, 100 μM) inhibits BRAF V600E in Ba/F3 cells [1]. CCT241161 (0.5 μM; 20 days) inhibits A375 cell without causing drug resistance [1]. CCT241161 (1 μM, 4 h) inhibits BRAF-inhibitor-resistant melanoma cells [1]. CCT241161 (0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; 24 h) inhibits MEK in NRAS mutant cells [1]. CCT241161 (0.1, 1, 10, 100 μM) shows anti-proliferative activity in D04 cells [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: WM266.4 cells (BRAF mutant) Concentration: 1, 3, 10, 30, 100 nM Incubation Time: 24 h Result: Exhibited effects of inhibiting MEK and ERK in WM266.4 cells. Cell Viability Assay [1] Cell Line: Ba/F3 cells Concentration: 1, 10, 100 nM and 1, 10, 100 μM Incubation Time: Result: Inhibited BRAF-V600E and BRAF-T529N, V600E in Ba/F3 cells. Cell Viability Assay [1] Cell Line: A375 cell Concentration: 0.5 μM Incubation Time: 20 days Result: Maintained inhibitory activity against A375 cell,without drug resistance in 20 days. Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: D04 cells Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM Incubation Time: Result: Efficiently inhibited NRAS mutant cell growth. Western Blot Analysis [1] Cell Line: patient #2 (PLX4720-resistant cells from patient with vemurafenib-resistant melanoma) Concentration: 1 μM Incubation Time: 4 h Result: Inhibited MEK, ERK, and SRC in the cells from patient #2. Western Blot Analysis [1] Cell Line: D04 cells Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM Incubation Time: 24 h Result: Showed activity of surpressing MEK in NRAS mutant cells.
体内活性	CCT241161 (10, 20 mg/kg; i.g; once a day for 7 days) inhibits the growth of BRAF mutant A375, PLX4720-resistant A375 and NRAS mutant DO4 tumor xenografts in mice [1]. Animal Model: Female nude mice (5 to 6- week-old) [1]. Dosage: 10, 20 mg/kg Administration: Oral gavage; once a day for 7 days. Result: Showed activity of tumor regression in nude mice with xenografts tumor of BRAF mutant A375, PLX4720-resistant A375 (A375/R) and NRAS mutant DO4 without resulting in body weight loss to the mice.

分子量	541.62
分子式	C28H27N7O3S
CAS No.	1163719-91-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015 Jan 12;27(1):85-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT241161 1163719-91-2 MAPK Raf CCT 241161 CCT-241161 Inhibitor inhibitor inhibit

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