CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].

Raf:6 nM, LCK:0.003 μM, B-Raf (V600E):15 nM, Braf:30 nM, SRC:0.01 μM

CCT241161 (1, 3, 10, 30, 100 nM；24小时) 在WM266.4细胞中抑制MEK和ERK [1]。CCT241161（1, 10, 100 nM 以及 1, 10, 100 μM）在Ba/F3细胞中抑制BRAF V600E [1]。CCT241161（0.5 μM；20天）在不引起药物抵抗的情况下抑制A375细胞 [1]。CCT241161（1 μM, 4小时）抑制BRAF抑制剂耐药的黑色素瘤细胞 [1]。CCT241161（0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM；24小时）在NRAS突变细胞中抑制MEK [1]。CCT241161（0.1, 1, 10, 100 μM）对D04细胞表现出抗增殖活性 [1]。 通过细胞活性测定 [1] 显示，WM266.4细胞（BRAF突变型），在1, 3, 10, 30, 100 nM浓度下培养24小时后，抑制了WM266.4细胞中MEK和ERK的表达。在Ba/F3细胞（1, 10, 100 nM以及1, 10, 100 μM浓度）中有效抑制了BRAF V600E。通过在0.5 μM浓度下培养20天，A375细胞长期抑制而无药物抵抗。细胞增殖测定 [1] 和Western Blot分析 [1] 证明在不同浓度和不同时间下，CCT241161对不同细胞线的MEK，ERK和SRC的抑制作用，包括对PLX4720耐药的病人细胞和NRAS突变D04细胞的有效性。

CCT241161（10、20 mg/kg；口服灌胃；每日一次，连续7天）抑制了小鼠体内BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375以及NRAS突变的DO4肿瘤移植瘤的生长[1]。动物模型：雌性裸鼠（5至6周龄）[1]。剂量：10、20 mg/kg；给药方式：口服灌胃，每日一次，连续7天。结果：在不引起小鼠体重减轻的情况下，表现出对BRAF突变的A375、PLX4720耐药的A375（A375/R）和NRAS突变的DO4的裸鼠移植瘤肿瘤回缩的活性。