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AS2863619

货号 T8378Cas号 2241300-51-4 一键复制产品信息纯度: 99.40%
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AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8(CDK8) 和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。

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纯度: 99.40%

货号 T8378Cas号 2241300-51-4

AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8(CDK8) 和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。

AS2863619
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
AS2863619 is an oral inhibitor of cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) and CDK19. Inhibition of CDK8/19 can enhance the activation of STAT5, thereby activating the Foxp3 gene. It can convert antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3+ regulatory T cells to study various immune diseases.
靶点活性
CDK8:0.61 nM, GSK-3β:63.06 nM, GSK-3α:76.67 nM, CDK19:4.28 nM
体外活性

方法:AS2863619(1μM;22小时)处理小鼠CD4 T细胞,研究了AS2863619在Tconv细胞中诱导Foxp3时对STAT5磷酸化的可能影响。
结果:AS2863619抑制STAT5b的PSP基元丝氨酸磷酸化至约40%,而将c端结构域酪氨酸磷酸化提高至约160%;AS2863619对stat5b丝氨酸磷酸化的抑制作用与Foxp3诱导呈剂量依赖性相关。[1]

体内活性

方法:小鼠口服AS2863619(3、10或30 mg/kg),分别于给药后1、2、4、8和24小时采集小鼠血浆样品,采用高效液相色谱-串联质谱法测定药物水平。
结果:与对照组小鼠相比,2,4-二硝基氟苯(DNFB)致敏后的AS2863619处理抑制了继发性反应的程度,炎症细胞向皮肤的浸润程度较轻,区域淋巴结中干扰素-γ (IFN-γ)细胞的比例降低;在引发继发性反应之前,Treg的消耗消除了AS2863619诱导的抑制。[1]

化学信息
分子量405.24
分子式C16H14Cl2N8O
CAS No.2241300-51-4
SmilesCl.Cl.Cc1nc2ccc(cc2[nH]1)-n1c(nc2cnccc12)-c1nonc1N
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (604.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (12.34 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4677 mL12.3384 mL24.6767 mL123.3837 mL
5 mM0.4935 mL2.4677 mL4.9353 mL24.6767 mL
10 mM0.2468 mL1.2338 mL2.4677 mL12.3384 mL
20 mM0.1234 mL0.6169 mL1.2338 mL6.1692 mL
50 mM0.0494 mL0.2468 mL0.4935 mL2.4677 mL
100 mM0.0247 mL0.1234 mL0.2468 mL1.2338 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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