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MC3817 是一种专一性DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3A/3L的IC50分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。它能够抑制P53依赖性癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡并造成DNA损伤,同时提高cleavedCaspase 3、P53和γH2AX的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌及组织细胞淋巴瘤的研究。
MC3817 是一种专一性DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3A/3L的IC50分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。它能够抑制P53依赖性癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡并造成DNA损伤,同时提高cleavedCaspase 3、P53和γH2AX的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌及组织细胞淋巴瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | MC3817 is a selective DNMT inhibitor, with IC50 values of 0.044 μM for DNMT1 and greater than 10 μM for DNMT3A/3L. It inhibits P53-dependent cancer cell proliferation, induces apoptosis and DNA damage, and elevates the levels of cleaved Caspase 3, P53, and γH2AX. MC3817 is applicable in research on non-small cell lung cancer, colon cancer, cervical cancer, triple-negative breast cancer, and histiocytic lymphoma. |
| 靶点活性 | DNMT1:0.044 μM |
| 体外活性 | MC3817 (compound 14) 在浓度范围 0.05-100 μM、作用时间 48 小时内,对A549 和 H460(非小细胞肺癌和肺癌细胞)、HCT-116(结肠癌)、HeLa(宫颈癌)、MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)以及 U937(组织细胞淋巴瘤)细胞表现出显著的抗癌活性。 MC3817 在 2 μM 浓度下,经过 24 和 48 小时的处理,可将 HCT-116 细胞阻滞于 S/G2M 期,并诱导凋亡性细胞死亡。当 MC3817 使用浓度为 0.5-5 μM 并作用 16-48 小时时,它会导致 DNA 损伤并激活 p53/γH2AX 信号通路,产生 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞和凋亡效果。另外,MC3817 在 2.5 μM 浓度下、作用 48 小时时,对 HCT-116 P53 WT 细胞诱导的凋亡水平明显高于对 HCT-116 P53 −/− 细胞。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多