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MC3817

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MC3817 是一种专一性DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3A/3L的IC50分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。它能够抑制P53依赖性癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡并造成DNA损伤,同时提高cleavedCaspase 3、P53和γH2AX的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌及组织细胞淋巴瘤的研究。

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货号 T214315

MC3817 是一种专一性DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3A/3L的IC50分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。它能够抑制P53依赖性癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡并造成DNA损伤,同时提高cleavedCaspase 3、P53和γH2AX的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌及组织细胞淋巴瘤的研究。

MC3817
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
MC3817 is a selective DNMT inhibitor, with IC50 values of 0.044 μM for DNMT1 and greater than 10 μM for DNMT3A/3L. It inhibits P53-dependent cancer cell proliferation, induces apoptosis and DNA damage, and elevates the levels of cleaved Caspase 3, P53, and γH2AX. MC3817 is applicable in research on non-small cell lung cancer, colon cancer, cervical cancer, triple-negative breast cancer, and histiocytic lymphoma.
靶点活性
DNMT1:0.044 μM
体外活性

MC3817 (compound 14) 在浓度范围 0.05-100 μM、作用时间 48 小时内,对A549 和 H460(非小细胞肺癌和肺癌细胞)、HCT-116(结肠癌)、HeLa(宫颈癌)、MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)以及 U937(组织细胞淋巴瘤)细胞表现出显著的抗癌活性。 MC3817 在 2 μM 浓度下,经过 24 和 48 小时的处理,可将 HCT-116 细胞阻滞于 S/G2M 期,并诱导凋亡性细胞死亡。当 MC3817 使用浓度为 0.5-5 μM 并作用 16-48 小时时,它会导致 DNA 损伤并激活 p53/γH2AX 信号通路,产生 HCT-116 细胞的细胞周期阻滞和凋亡效果。另外,MC3817 在 2.5 μM 浓度下、作用 48 小时时,对 HCT-116 P53 WT 细胞诱导的凋亡水平明显高于对 HCT-116 P53 −/− 细胞。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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