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ARD-69

Synonyms: ARD69
货号 T30123Cas号 2316837-10-0 一键复制产品信息
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ARD-69是一种基于PROTAC技术的高效雄激素受体降解剂。它通过诱导AR蛋白的泛素化与蛋白酶体降解,在LNCaP、VCaP和22Rv1细胞系中分别实现0.86、0.76和10.4 nM的DC50值,并能将AR蛋白水平降低超过95%。该化合物可有效抑制AR调控的基因表达,并对AR阳性前列腺癌细胞株的生长抑制活性比传统拮抗剂强100倍以上。ARD-69适用于雄激素受体降解机制研究及去势抵抗性前列腺癌的体外模型验证。

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货号 T30123Cas号 2316837-10-0

别名 ARD69

ARD-69是一种基于PROTAC技术的高效雄激素受体降解剂。它通过诱导AR蛋白的泛素化与蛋白酶体降解,在LNCaP、VCaP和22Rv1细胞系中分别实现0.86、0.76和10.4 nM的DC50值,并能将AR蛋白水平降低超过95%。该化合物可有效抑制AR调控的基因表达,并对AR阳性前列腺癌细胞株的生长抑制活性比传统拮抗剂强100倍以上。ARD-69适用于雄激素受体降解机制研究及去势抵抗性前列腺癌的体外模型验证。

ARD-69
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,250
现货
5 mg
¥ 5,370
现货
10 mg
¥ 7,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 10,900
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍


生物活性
产品描述
ARD-69 is a potent proteolysis-targeting chimera (PROTAC) designed to induce targeted degradation of the androgen receptor (AR). It achieves DC50 values of 0.86 nM in LNCaP, 0.76 nM in VCaP, and 10.4 nM in 22Rv1 cancer cell lines, consistently reducing AR protein levels by more than 95%. By effectively suppressing AR-regulated gene expression, ARD-69 demonstrates over 100-fold greater inhibition of cell growth compared to conventional antagonists. This compound is a valuable research tool for studying AR-dependent signaling and degradation mechanisms in prostate cancer models.
靶点活性 (IC₅₀)
AR LNCaP:0.86 nM (DC50), AR VCaP:0.76 nM (DC50), AR 22Rv1:10.4 nM (DC50)
体外活性

方法:使用ARD-69处理雄激素受体阳性的前列腺癌细胞,并通过浓度和时间反应免疫印迹定量雄激素受体降解。
结果:ARD-69诱导超过95%的AR降解,在LNCaP、VCaP和22Rv1细胞中的DC50分别为0.86、0.76和10.4 nM。[1]

体内活性

ARD-69是一种雄激素受体靶向PROTAC降解剂。在异种移植瘤小鼠模型中,单次给药即可有效降低肿瘤组织内AR蛋白水平。在AR阳性前列腺癌细胞系中,ARD-69表现出高效降解活性:DC50值分别为0.86 nM(LNCaP)、0.76 nM(VCaP)和10.4 nM(22Rv1),可实现>95%的AR降解,并显著抑制AR调控的基因表达。在细胞增殖抑制实验中,ARD-69的效力较AR拮抗剂强超过100倍。给药方式为单次腹腔注射或静脉给药,具体剂量需根据动物模型优化。关键数据包括:异种移植瘤模型单次给药后AR蛋白水平显著下降;降解效率>95%(LNCaP/VCaP/22Rv1细胞);增殖抑制效力较AR拮抗剂提升>100倍。

别名
ARD69
化学信息
分子量1129.83
分子式C62H74ClFN8O7S
CAS No.2316837-10-0
SmilesO([C@@H]1C(C)(C)[C@@H](NC(=O)C2=CC=C(C#CC3CCN(CC3)C4CCN(C(C[C@H](NC(=O)[C@H]5N(C([C@@H](NC(=O)C6(F)CC6)[C@](C)(C)C)=O)C[C@H](O)C5)C7=CC=C(C=C7)C=8SC=NC8C)=O)CC4)C=C2)C1(C)C)C9=CC(Cl)=C(C#N)C=C9
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight,Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 40.00 mg/mL (35.40 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8851 mL4.4254 mL8.8509 mL44.2544 mL
5 mM0.1770 mL0.8851 mL1.7702 mL8.8509 mL
10 mM0.0885 mL0.4425 mL0.8851 mL4.4254 mL
20 mM0.0443 mL0.2213 mL0.4425 mL2.2127 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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