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ARD-69是一种基于PROTAC技术的高效雄激素受体降解剂。它通过诱导AR蛋白的泛素化与蛋白酶体降解,在LNCaP、VCaP和22Rv1细胞系中分别实现0.86、0.76和10.4 nM的DC50值,并能将AR蛋白水平降低超过95%。该化合物可有效抑制AR调控的基因表达,并对AR阳性前列腺癌细胞株的生长抑制活性比传统拮抗剂强100倍以上。ARD-69适用于雄激素受体降解机制研究及去势抵抗性前列腺癌的体外模型验证。
别名 ARD69
ARD-69是一种基于PROTAC技术的高效雄激素受体降解剂。它通过诱导AR蛋白的泛素化与蛋白酶体降解,在LNCaP、VCaP和22Rv1细胞系中分别实现0.86、0.76和10.4 nM的DC50值,并能将AR蛋白水平降低超过95%。该化合物可有效抑制AR调控的基因表达,并对AR阳性前列腺癌细胞株的生长抑制活性比传统拮抗剂强100倍以上。ARD-69适用于雄激素受体降解机制研究及去势抵抗性前列腺癌的体外模型验证。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,250 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,370 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,330 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 10,900 | 现货 |
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| 产品描述 | ARD-69 is a potent proteolysis-targeting chimera (PROTAC) designed to induce targeted degradation of the androgen receptor (AR). It achieves DC50 values of 0.86 nM in LNCaP, 0.76 nM in VCaP, and 10.4 nM in 22Rv1 cancer cell lines, consistently reducing AR protein levels by more than 95%. By effectively suppressing AR-regulated gene expression, ARD-69 demonstrates over 100-fold greater inhibition of cell growth compared to conventional antagonists. This compound is a valuable research tool for studying AR-dependent signaling and degradation mechanisms in prostate cancer models. |
| 靶点活性 (IC₅₀) | AR LNCaP:0.86 nM (DC50), AR VCaP:0.76 nM (DC50), AR 22Rv1:10.4 nM (DC50) |
| 体外活性 | 方法:使用ARD-69处理雄激素受体阳性的前列腺癌细胞,并通过浓度和时间反应免疫印迹定量雄激素受体降解。 |
| 体内活性 | ARD-69是一种雄激素受体靶向PROTAC降解剂。在异种移植瘤小鼠模型中,单次给药即可有效降低肿瘤组织内AR蛋白水平。在AR阳性前列腺癌细胞系中,ARD-69表现出高效降解活性:DC50值分别为0.86 nM(LNCaP)、0.76 nM(VCaP)和10.4 nM(22Rv1),可实现>95%的AR降解,并显著抑制AR调控的基因表达。在细胞增殖抑制实验中,ARD-69的效力较AR拮抗剂强超过100倍。给药方式为单次腹腔注射或静脉给药,具体剂量需根据动物模型优化。关键数据包括:异种移植瘤模型单次给药后AR蛋白水平显著下降;降解效率>95%(LNCaP/VCaP/22Rv1细胞);增殖抑制效力较AR拮抗剂提升>100倍。 |
| 别名 | ARD69 |
| 分子量 | 1129.83 |
| 分子式 | C62H74ClFN8O7S |
| CAS No. | 2316837-10-0 |
| Smiles | O([C@@H]1C(C)(C)[C@@H](NC(=O)C2=CC=C(C#CC3CCN(CC3)C4CCN(C(C[C@H](NC(=O)[C@H]5N(C([C@@H](NC(=O)C6(F)CC6)[C@](C)(C)C)=O)C[C@H](O)C5)C7=CC=C(C=C7)C=8SC=NC8C)=O)CC4)C=C2)C1(C)C)C9=CC(Cl)=C(C#N)C=C9 |
| 存储 | Keep away from direct sunlight,Store under nitrogen, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40.00 mg/mL (35.40 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多