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CBR-470-1

货号 T40063Cas号 2416095-06-0 一键复制产品信息纯度: 98.87%
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CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂,通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂,具有神经保护活性,通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

CBR-470-1

一键复制产品信息
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纯度: 98.87%

货号 T40063Cas号 2416095-06-0

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂,通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂,具有神经保护活性,通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

CBR-470-1
规格价格库存数量
2 mg
¥ 332
现货
5 mg
¥ 529
现货
10 mg
¥ 845
现货
25 mg
待询
现货
50 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 579
现货
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纯度: 98.87%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR MS HPLC产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
CBR-470-1 is a potent inhibitor of glycolytic phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) that activates NRF2 by increasing methylglyoxal levels. CBR-470-1 is a non-covalent Nrf2 activator with neuroprotective activity that protects SH-SY5Y neuronal cells from MPP+-induced cytotoxicity by activating the Keap1-Nrf2 cascade. cytotoxicity induced by MPP+.
靶点活性
ARE-LUC:962 nM (EC50)
体外活性

在IMR32细胞中,CBR-470-1在0.01至10μM浓度范围内施用24小时后,在ARE-LUC报告基因测定中显示出962nM的EC50。此外,CBR-470-1在0.5至20μM浓度范围内施用于IMR32细胞,可引起Nrf2蛋白剂量和时间依赖性积累,持续时间为1至24小时。在SH-SY5Y细胞中,用10μM的CBR-470-1处理4小时可激活Nrf2信号传导通路。此外,10μM的CBR-470-1处理2小时可抑制SH-SY5Y神经细胞中MPP+引起的氧化损伤。

化学信息
分子量365.9
分子式C14H20ClNO4S2
CAS No.2416095-06-0
SmilesS(=O)(=O)([C@@H]1[C@@H](NCC(C)C)CS(=O)(=O)C1)C2=CC=C(Cl)C=C2
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (273.3 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.66 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7330 mL13.6649 mL27.3299 mL136.6494 mL
5 mM0.5466 mL2.7330 mL5.4660 mL27.3299 mL
10 mM0.2733 mL1.3665 mL2.7330 mL13.6649 mL
20 mM0.1366 mL0.6832 mL1.3665 mL6.8325 mL
50 mM0.0547 mL0.2733 mL0.5466 mL2.7330 mL
100 mM0.0273 mL0.1366 mL0.2733 mL1.3665 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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