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CBR-470-1

产品编号 T40063 CAS 2416095-06-0

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

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CBR-470-1, CAS 2416095-06-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 239	现货
5 mg	￥ 546	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 582	现货

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纯度: 98.03%

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产品描述	CBR-470-1 is a potent inhibitor of glycolytic phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) that activates NRF2 by increasing methylglyoxal levels. CBR-470-1 is a non-covalent Nrf2 activator with neuroprotective activity that protects SH-SY5Y neuronal cells from MPP+-induced cytotoxicity by activating the Keap1-Nrf2 cascade. cytotoxicity induced by MPP+.
靶点活性	ARE-LUC:962 nM (EC50)
体外活性	In IMR32 cells, CBR-470-1, when applied for 24 hours at concentrations ranging from 0.01 to 10 μM, demonstrates an EC50 of 962 nM in the ARE-LUC reporter assay[1].Furthermore, CBR-470-1 induces a dose- and time-dependent accumulation of Nrf2 protein in IMR32 cells when administered at concentrations between 0.5 and 20 μM over a period of 1 to 24 hours[1].In SH-SY5Y cells, a 4-hour treatment with CBR-470-1 at 10 μM activates the Nrf2 signaling cascade[2].Moreover, a 2-hour exposure to CBR-470-1 at 10 μM inhibits MPP+-induced oxidative injury in SH-SY5Y neuronal cells[2].

分子量	365.9
分子式	C14H20ClNO4S2
CAS No.	2416095-06-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL(273.30 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.733 mL	13.6649 mL	27.3299 mL	68.3247 mL
	5 mM	0.5466 mL	2.733 mL	5.466 mL	13.6649 mL
	10 mM	0.2733 mL	1.3665 mL	2.733 mL	6.8325 mL
	20 mM	0.1366 mL	0.6832 mL	1.3665 mL	3.4162 mL
	50 mM	0.0547 mL	0.2733 mL	0.5466 mL	1.3665 mL
	100 mM	0.0273 mL	0.1366 mL	0.2733 mL	0.6832 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zheng J, et, al. PGK1 inhibitor CBR-470-1 protects neuronal cells from MPP+. Aging (Albany NY). 2020 Jul 10;12(13):13388-13399. 2. Bollong MJ, et, al. A metabolite-derived protein modification integrates glycolysis with KEAP1-NRF2 signalling. Nature. 2018 Oct;562(7728):600-604.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CBR-470-1 2416095-06-0 Immunology/Inflammation Nrf2 CBR4701 CBR 470 1 Inhibitor inhibitor inhibit

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