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CBR-470-1

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纯度: 98.87%

产品编号 T40063Cas号 2416095-06-0

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

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产品编号 T40063Cas号 2416095-06-0

CBR-470-1 是一种有效的糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 抑制剂，通过增加甲基乙二醛的水平来激活 NRF2。 CBR-470-1 是一种非共价的 Nrf2 激活剂，具有神经保护活性，通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应来保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 239
In stock
5 mg
¥ 529
In stock
10 mg
待询
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25 mg
待询
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 582
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产品介绍

生物活性
产品描述
CBR-470-1 is a potent inhibitor of glycolytic phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) that activates NRF2 by increasing methylglyoxal levels. CBR-470-1 is a non-covalent Nrf2 activator with neuroprotective activity that protects SH-SY5Y neuronal cells from MPP+-induced cytotoxicity by activating the Keap1-Nrf2 cascade. cytotoxicity induced by MPP+.
靶点活性
ARE-LUC:962 nM (EC50)
体外活性

在IMR32细胞中，CBR-470-1在0.01至10μM浓度范围内施用24小时后，在ARE-LUC报告基因测定中显示出962nM的EC50。此外，CBR-470-1在0.5至20μM浓度范围内施用于IMR32细胞，可引起Nrf2蛋白剂量和时间依赖性积累，持续时间为1至24小时。在SH-SY5Y细胞中，用10μM的CBR-470-1处理4小时可激活Nrf2信号传导通路。此外，10μM的CBR-470-1处理2小时可抑制SH-SY5Y神经细胞中MPP+引起的氧化损伤。

化学信息
分子量365.9
分子式C14H20ClNO4S2
CAS No.2416095-06-0
SmilesS(=O)(=O)([C@@H]1[C@@H](NCC(C)C)CS(=O)(=O)C1)C2=CC=C(Cl)C=C2
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (273.30 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.66 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7330 mL13.6649 mL27.3299 mL136.6494 mL
5 mM0.5466 mL2.7330 mL5.4660 mL27.3299 mL
10 mM0.2733 mL1.3665 mL2.7330 mL13.6649 mL
20 mM0.1366 mL0.6832 mL1.3665 mL6.8325 mL
50 mM0.0547 mL0.2733 mL0.5466 mL2.7330 mL
100 mM0.0273 mL0.1366 mL0.2733 mL1.3665 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

KEAP1-Nrf2CBR-470-1CBR4701CBR 470 1

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4个月前
5.0
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评论内容

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