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GSK4418959

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纯度: 99.141%

货号 T204089Cas号 3064599-36-3

别名 IDE275, IDE 275, GSK 4418959

GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性、口服活性的Werner 综合征解旋酶（WRN helicase）抑制剂。GSK4418959 通过 ATP 竞争方式抑制 WRN helicase 的 ATPase 与 DNA 解旋活性。GSK4418959 是研究微卫星不稳定性高（MSI-H）癌症的重要化学工具，在此类癌症中 WRN helicase 在维持基因组稳定性方面发挥关键作用。

GSK4418959
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货号 T204089 别名 IDE275, IDE 275, GSK 4418959Cas号 3064599-36-3

GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性、口服活性的Werner 综合征解旋酶（WRN helicase）抑制剂。GSK4418959 通过 ATP 竞争方式抑制 WRN helicase 的 ATPase 与 DNA 解旋活性。GSK4418959 是研究微卫星不稳定性高（MSI-H）癌症的重要化学工具，在此类癌症中 WRN helicase 在维持基因组稳定性方面发挥关键作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,730
现货
5 mg
¥ 7,850
现货
10 mg
¥ 10,800
现货
25 mg
¥ 15,800
现货
50 mg
¥ 21,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 9,790
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK4418959 (IDE275) is a non-covalent, reversible, selective, and orally active inhibitor of the Werner syndrome helicase (WRN helicase). GSK4418959 inhibits both ATPase and DNA unwinding activities of WRN helicase in an ATP-competitive manner. GSK4418959 is a valuable chemical tool for the study of microsatellite instability-high (MSI-H) cancers, where WRN helicase plays an essential role in maintaining genomic stability.
体内活性

GSK4418959（IDE275）可在多种MSI-H CDX和PDX模型中诱导肿瘤消退，并激活DNA损伤应答（DDR）标志物，涵盖多种肿瘤类型，包括携带不同致癌驱动因子和抑癌基因突变的结直肠癌、子宫内膜癌和胃癌；而对MSS模型则无明显影响[1]。

别名IDE275, IDE 275, GSK 4418959
化学信息
分子量646.65
分子式C31H30F4N4O5S
CAS No.3064599-36-3
SmilesC(O)(=O)[C@@H]1[C@H](CCC[C@H]1C(NC2=C(F)C=C(C(F)(F)F)C=C2)=O)C3=CC=C(N(S(=O)(=O)C=4C=C5C(=CC4)N(C)C(C)=N5)C)C=C3
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (123.71 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5464 mL7.7322 mL15.4643 mL77.3216 mL
5 mM0.3093 mL1.5464 mL3.0929 mL15.4643 mL
10 mM0.1546 mL0.7732 mL1.5464 mL7.7322 mL
20 mM0.0773 mL0.3866 mL0.7732 mL3.8661 mL
50 mM0.0309 mL0.1546 mL0.3093 mL1.5464 mL
100 mM0.0155 mL0.0773 mL0.1546 mL0.7732 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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