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寡核苷酸合成

与传统药物相比，寡核苷酸具有高特异性、高效性和长期疗效等优势，被广泛应用于新型核酸治疗策略开发等研究

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寡核苷酸合成核心信息

高效精准

设计、合成、递送、筛选一站式服务

实战经验丰富

多年的实战经验并为客户提供可靠、精确的定制服务

交付周期短

1-2周提供项目方案3-6个月交付设计/合加

高性价比定制

多种服务类型可选支持定制化需求

寡核苷酸合成

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Provided by TargetMol

寡核苷酸是一类短链核酸，由脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸组成，目前常见的寡核苷酸包括反义寡核苷酸(antisense oligonucleotides, ASO)、siRNA (smallinterfering RNA )、microRNA 和核酸适配体(aptamer)等。寡核苷酸可以通过碱基互补配对原则与 DNA、mRNA 或者 pre-mRNA 配对，精准地“沉默”某些基因，从而阻止许多蛋白质表达以达到治疗疾病的目的。与传统药物相比，寡核苷酸具有高特异性、高效性和长期疗效等优势，被广泛应用于新型核酸治疗策略开发等研究。

将寡核苷酸共价偶联其他功能分子的方法来改善核酸分子的功能及性质，从而提高治疗性核酸的作用效果，是一种常见的研究策略。如寡核苷酸-GalNAc偶联物、寡核苷酸-抗体偶联物（AOC）、适配体-药物偶联物等，其中寡核苷酸-GalNAc 偶联物作用原理示意图如右所示[1]：

抗体和寡核苷酸偶联的一般方法如下图所示[2]

陶术生物依托于多年深耕在分子生物学平台和 DNA/RNA 寡核苷酸合成经验，可以提供从科研至 GMP 生产的一站式寡核苷酸药物开发服务。陶术生物拥有成熟的设计和合成平台，自主研发的递送平台，多维检测的验证平台，能更好的为您的小核酸药候选化合物的发现工作赋能。

寡核苷酸定制服务的流程

寡核苷酸（siRNA、ASO 等）的定制服务主要涵盖设计、合成、递送、筛选和生物分析检测 4 大环节。陶术生物的寡核苷酸定制服务的流程如右图所示：

寡核苷酸定制服务的内容

(1)服务项目类型及详细信息

陶术生物寡核苷酸定制服务的内容包括反义寡核苷酸 (antisenseoligonucleotides, ASO)、siRNA (small interfering RNA )、microRNA 和核酸适配体(aptamer)等，不同定制项目的服务详细内容如下表格所示，其他服务详情按照合同约定的标准执行。

TargetMol | 特色定制服务平台 | 寡核苷酸合成 | 寡核苷酸定制服务的内容

(2)QC 质控标准及内容

1分子量/测序表征方法：MS,LC-MS, LC MS/MS sequencing
2其他项目控制：pH, TEA Salt 残留, 溶剂残留
3纯度表征方法：RNase free HPLC, PAGE, CGE
4安全性评价指标：内毒素, 生物负载等

(3)交付产品与报告

siRNA 或 ASO 产品（含递送方案，例如：偶联产物，LNP 包封产物等），可以提供多种阴性对照。其他寡核苷酸项目按照合同约定的标准交付。

阶段性报告：序列设计结果，合成序列 QC 报告，偶联或修饰产品 QC 报告，实验方法学开发方案，实验检测报告，筛选与验证报告，free-uptake assay实验报告，药效学研究报告。

其他特殊要求按照合同约定的内容交付。

陶术生物优势

（1）综合优势

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（2）检测技术优势

TargetMol | 特色定制服务平台 | 寡核苷酸合成 | 陶术生物检测技术优势

引用文献

[1] Debacker A J, Voutila J, Catley M, et al. Delivery of oligonucleotides to the liver with galnac: from research to registered therapeutic drug[J]. Mol Ther,2020, 28(8): 1759-1771.

[2] Dugal-Tessier J, Thirumalairajan S, Jain N. Antibody-oligonucleotide conjugates: a twist to antibody-drug conjugates[J/OL]. J Clin Med, 2021, 10(4):838[2024-05-28]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33670689/. DOI: 10.3390/jcm10040838.