Name: Lucitanib
Brand: TargetMol
SKU: T15185
Price: 346 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Lucitanib

很棒

产品编号 T15185Cas号 1058137-23-7

别名 德立替尼, E-3810

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

Lucitanib

很棒

纯度: 96.13%

产品编号 T15185 别名 德立替尼, E-3810Cas号 1058137-23-7

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 346	现货
2 mg	¥ 513	现货
5 mg	¥ 861	现货
10 mg	¥ 1,420	现货
25 mg	¥ 2,570	现货
50 mg	¥ 3,830	现货
100 mg	¥ 5,490	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 888	现货

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常见问题解答

问为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白？

答载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性，防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力，这可能导致蛋白和管壁之间难以分离，导致溶液中蛋白的实际浓度下降，从而影响其活性。为减少这种损失，在长期保存重组蛋白产品之前，建议添加常用的载体蛋白溶液，例如0.1% BSA（牛血清白蛋白）、5% HSA（人血清白蛋白）、10% FBS（胎牛血清）或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低，强烈建议添加适量的载体蛋白。

问重组蛋白产品该如何保存？

答1) 存储条件:重组蛋白产品收到后，如不立即使用，应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上，液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完，如果不能在一周内用完，需在 -20℃ 至 -80℃ 保存，可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融，建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时，建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL，且每管的体积不小于 20 uL。

问蛋白能保证活性吗？

答我们有现货的产品，有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏，没有数据的也不代表就一定没有活性，是我们还没有建立活性检测方法，没有进行测试，但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。

问为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符？

答蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来，冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响，包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多，也可能肉眼不易观察到，这些都是正常现象，请您放心使用。在收到产品后，照常复溶、使用或分装储存即可。

问重组蛋白产品是如何运输的？

答大部分重组蛋白产品为冻⼲粉，对温度不敏感，在室温下稳定，一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白，一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化，无需担心，蛋白可以正常使用，短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定，我们会提供相应的低温运输方式，以确保产品质量不受影响。

产品介绍

生物活性

产品描述	Lucitanib (E-3810) is a novel VEGFR and FGFR inhibitor. It potently and selectively inhibits VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and FGFR2 (IC50s: 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM, and 82.5 nM, respectively).
靶点活性	FGFR1:17.5 nM, FGFR2:82.5 nM, VEGFR1:7 nM, VEGFR3:10 nM, VEGFR2:25 nM
体外活性	Lucitanib 强效抑制 FGFR2 活性（Ki<0.05 μM），其次是 PDGFRα 活性（Ki=0.11 μM），同时也强效抑制 VEGF 和 bFGF 刺激的 HUVEC 增殖（IC50 分别为 40 和 50 nM），这与 VEGFR 及 FGFR 自磷酸化的抑制活性一致。Lucitanib (E-3810) 同时抑制 CSF-1R（IC50：5 nM）[1]。对于 DDR2、LYN、CARDIAK、CSBP (2)、EPHA2 和 YES，所获得的 Ki 值介于 0.26 至 8 μM 之间[2]。
体内活性	Lucitanib（20 mg/kg；连续7天；口服）治疗，与对照组相比，完全抑制（P<0.01）bFGF诱导的血管生成反应。E-3810显著延缓治疗期间的肿瘤生长，但一旦停止治疗，肿瘤恢复生长；在少数情况下，观察到肿瘤退缩[1]。在肿瘤重量达到350至400 mg的晚期阶段，对皮下移植的MDA-MB-231乳腺癌进行了15 mg/kg剂量的Lucitanib测试。此肿瘤异种移植对Lucitanib非常敏感，完整的肿瘤稳定持续整个30天治疗期。与其他肿瘤模型一样，停药后肿瘤以与对照组肿瘤相似的速率重新生长[3]。Lucitanib显示出广泛的活性谱，在所有测试的异种移植物中都表现活跃（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498、SN12K1和RXF393肾癌）。其对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性。
别名	德立替尼, E-3810

化学信息

分子量	443.49
分子式	C₂₆H₂₅N₃O₄
CAS No.	1058137-23-7
Smiles	CNC(=O)c1cccc2cc(Oc3ccnc4cc(OCC5(N)CC5)c(OC)cc34)ccc12
密度	1.285 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 25 mg/mL (56.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2548 mL	11.2742 mL	22.5484 mL	112.7421 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2548 mL	4.5097 mL	22.5484 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL	11.2742 mL
20 mM	0.1127 mL	0.5637 mL	1.1274 mL	5.6371 mL
50 mM	0.0451 mL	0.2255 mL	0.4510 mL	2.2548 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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