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AL 082D06

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AL 082D06
产品编号 T1749Cas号 256925-03-8
别名 D-06, AL082D06

AL 082D06 (D-06) 是非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 选择性拮抗剂(Ki:210 nM)。

AL 082D06
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AL 082D06

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AL 082D06
纯度: 99.06%
产品编号 T1749 别名 D-06, AL082D06Cas号 256925-03-8

AL 082D06 (D-06) 是非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 选择性拮抗剂(Ki:210 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,120
现货
2 mg
¥ 1,660
现货
5 mg
¥ 2,490
现货
10 mg
¥ 3,320
现货
25 mg
¥ 5,480
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50 mg
¥ 7,690
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100 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,250
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
小规格产品,收到瓶子后看不到任何东西?
由于产品规格小,粉末在运输过程中产生的静电导致过于分散,管壁和盖子上皆会粘着,您可以放心,离心后加入适量溶剂直接配制母液、充分溶解即可。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
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产品介绍

生物活性
产品描述
AL 082D06 (D-06), a selective nonsteroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist (Ki: 210 nM), exhibits outstanding selectivity against AR, ER, MR and PR(Ki > 10 uM).
靶点活性
GR:210 nM(Ki)
体外活性
AL 082D06 (D06) binds specifically to GR with nanomolar affinity. Addition of AL 082D06 causes a dose-dependent decrease in transcriptional activation from the MMTV:Luc reporter stimulated with half-maximal DEX concentrations. AL 082D06 acts to antagonize reporter activity using several glucocorticoid-responsive promoter- reporter systems including the 3-kb tyrosine amino transferase (TAT) promoter and less complex promoters comprised of isolated glucocorticoid response element (GRE) sequences. AL 082D06 competes with 3H-Dex for baculovirus-expressed GR with nanomolar affinity. Other intracellular receptors (AR, ER, PR, and MR) have no affinity for AL 082D06 in a similarly structured binding assay with the appropriate receptor and tritiated ligand (>2500 nM). AL 082D06 has no activation efficacy on the progesterone, androgen, mineralocorticoid, retinoid, glucocorticoid, or estrogen receptors. AL 082D06 is very efficacious at antagonizing GR activity while exhibiting much weaker efficacy when tested against the other steroid receptors in contrast to the reference antagonists used as controls[1].
激酶实验
The extract and binding assay buffer consists of 25 mM sodium phosphate, 10 mM potassium fluoride, 10 mM sodium molybdate, 10% glycerol, 1.5 mM EDTA, 2 mM dithiothreitol, 2 mM CHAPS, and 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride (pH 7.4), at room temperature. Intracellular receptors produced in this fashion exhibit reproducible interaction with known ligands at the published affinity. These preparations are subjected to extensive quality control experiments before the assays, covering receptor response, specificity, size, and reference ligand affinity. Receptor assays are performed with a final volume of 250 μL containing from 50-75 μg of extract protein, plus 1-2 nM [3H]Dex at 84 Ci/mmol and varying concentrations of competing ligand (0 to 10 μM). Assays are set up using a 96-well minitube system, and incubations are carried out at 4°C for 18 h. Equilibrium under these conditions of buffer and temperature is achieved by 6-8 h. Nonspecific binding is defined as that binding remaining in the presence of 1000 nM unlabeled Dex. At the end of the incubation period, 200 μL of 6.25% hydroxyapatite are added in wash buffer (binding buffer in the absence of dithiothreitol and phenylmethylsulfonyl fluoride). Specific ligand binding to receptor is determined by a hydroxyapatite-binding assay. Hydroxyapatite absorbs the receptor-ligand complex, allowing for the separation of bound from free radiolabeled ligand. The mixture is vortexed and incubated for 10 min at 4°C and centrifuged, and the supernatant is removed. The hydroxyapatite pellet is washed two times in wash buffer. The amount of receptor-ligand complex is determined by liquid scintillation counting of the hydroxyapatite pellet after the addition of 0.5 mM EcoScint A scintillation cocktail from National Diagnostics[1].
别名D-06, AL082D06
化学信息
分子量409.91
分子式C23H24ClN3O2
CAS No.256925-03-8
SmilesCN(C)c1ccc(cc1)C(c1ccc(cc1)N(C)C)c1cc(ccc1Cl)[N+]([O-])=O
密度1.232 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 7.5 mg/mL (18.30 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4396 mL12.1978 mL24.3956 mL121.9780 mL
5 mM0.4879 mL2.4396 mL4.8791 mL24.3956 mL
10 mM0.2440 mL1.2198 mL2.4396 mL12.1978 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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