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GSK163090

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纯度: 99.2%

产品编号 TQ0311Cas号 844903-58-8

GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。

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GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 298
现货
5 mg
¥ 738
现货
10 mg
¥ 1,290
现货
25 mg
¥ 2,200
现货
50 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 698
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK163090 is a specific and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist (pKis: 9.4/8.5/9.7, and 6.3/6.7 for 5-HT1A/B/D, and dopamine D2/D3).
靶点活性
5-HT7 receptor (human):6.8 (pKi), 5-HT2C receptor:5.8 (pKi), 5-HT2A receptor:6 (pKi), 5-HT1D:9.7 (pKi), 5-HT6 receptor (human):<5.3 (pKi), D2 Receptor:6.3 (pKi), 5-HT1A:9.4 (pKi), 5-HT1B:8.5 (pKi), D3 receptor:6.7 (pKi), 5-HT2B receptor:6.3 (pKi)
体外活性

GSK163090 在抑制8-OH-DPAT诱发的过度运动活动（hLMA）方面表现出明显的剂量依赖性，ED50值介于0.03到1 mg/kg之间。GSK163090对R1受体没有激动作用，而是表现出对苯肾上腺素诱导的兔子主动脉收缩的中度功能性拮抗作用（pIC50：6.9）。

体内活性

GSK163090的高品质进一步通过其在大鼠体内的药代动力学特性以及在5-HT1A PD模型中的卓越活性得到体现，其中，在血液浓度达到3 ng/mL时即可实现50%的功效。

化学信息
分子量415.53
分子式C25H29N5O
CAS No.844903-58-8
SmilesCc1ccc2c(cccc2n1)N1CCN(CCc2cccc(c2)N2CCNC2=O)CC1
密度1.216 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 14.29 mg/mL (34.39 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4066 mL12.0328 mL24.0657 mL120.3283 mL
5 mM0.4813 mL2.4066 mL4.8131 mL24.0657 mL
10 mM0.2407 mL1.2033 mL2.4066 mL12.0328 mL
20 mM0.1203 mL0.6016 mL1.2033 mL6.0164 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SerTSerotonin ReceptorP-glycoproteinInhibitorinhibitGSK-163090GSK163090GSK 163090DopamineReceptorDopamine ReceptorDopamineanxiolyticantidepressant5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT1D5-HT1B5-HT1A5-HT Receptor5HT Receptor

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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