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MSC2504877

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纯度: 99.72%

货号 T60098Cas号 1460286-21-8

别名 3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

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货号 T60098 别名 3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-oneCas号 1460286-21-8

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 145
现货
5 mg
¥ 350
现货
10 mg
¥ 559
现货
25 mg
¥ 959
现货
50 mg
¥ 1,370
现货
100 mg
¥ 1,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 323
现货
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产品介绍

MSC2504877 AI Summary
MSC2504877 exhibits potent inhibitory activity against tankyrase enzymes, specifically TNKS1 with an IC50 of 0.6 nM and TNKS2 with an IC50 of 0.9 nM, as determined by ELISA assays. It also shows moderate inhibitory activity against PARP1 with an IC50 of 928.0 nM, as determined by a fluorescence-based multimode plate reader method. Additionally, MSC2504877 modulates the Wnt/beta-catenin signaling pathway in human DLD-1 cells with an EC50 of 16.0 nM and demonstrates good apparent permeability across cell membranes with a Papp value of 28.6 x 10^-6 cm/s in human Caco-2 cells. It selectively inhibits PARP-1 over TNKS1 and TNKS2, exhibiting moderate inhibition of various PARP enzymes, including PARP2, PARP3, and PARP7, with IC50 values ranging from 110.0 nM to 330.0 nM. This compound has a half-life of 6.9 hours in humans and shows moderate to high oral bioavailability in animal models, ranging from 37.0% in dogs to 77.0% in mice, indicating potential for sustained activity and good oral administration prospects..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
MSC2504877 is an inhibitor of tankyrase and enhances the effects of clinical CDK4/6 inhibitors. MSC2504877 suppresses the upregulation of Cyclin D2 and Cyclin E2 caused by palbociclib and enhances the suppression of phospho-Rb.
靶点活性
PARP1:0.54 μM, TNKS:0.0007 μM, TNKS2:0.0008 μM
别名3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one
化学信息
分子量282.34
分子式C17H18N2O2
CAS No.1460286-21-8
SmilesCc1ccc2n1cc([nH]c2=O)-c1ccc(cc1)C(C)(C)O
密度1.20 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3.6 mg/mL (12.75 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.5418 mL17.7091 mL35.4183 mL177.0915 mL
5 mM0.7084 mL3.5418 mL7.0837 mL35.4183 mL
10 mM0.3542 mL1.7709 mL3.5418 mL17.7091 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TankyraseMSC-2504877MSC2504877MSC 2504877
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