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Picenadol

Picenadol

产品编号 T68127   CAS 2650427-35-1
别名: LY-150720, LY150720, LY 150720

Picenadol (LY 150720) 是N-甲基-4-苯基哌啶衍生物的外消旋混合物,具有激动剂 - 拮抗剂阿片性质。Picenadol  具有中枢镇痛活性。

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Picenadol Chemical Structure
Picenadol, CAS 2650427-35-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 910 现货
5 mg ¥ 2,230 现货
10 mg ¥ 3,350 现货
25 mg ¥ 5,460 现货
50 mg ¥ 7,670 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
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产品目录号及名称: Picenadol (T68127)
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参考文献
产品描述 Picenadol (LY 150720) is a racemic mixture of N-methyl-4-phenylpiperidine derivatives with agonist-antagonist opioid properties.Picenadol has central analgesic activity.
体内活性 The effects of Picenadol (LY150720) (0.3-3.0 mg/kg), its agonist (dextro) isomer LY136596 (0.3-1.7 mg/kg) and morphine (0.03-1.0 mg/kg) were studied alone and in combination with naloxone (0.001-1.0 mg/kg) in squirrel monkeys whose responding was maintained under a multiple fixed-ratio 30-response fixed-interval 5-minute (mult FR-30 FI 5-min) schedule of food presentation. LY150720, LY136596, and morphine generally decreased responding under both schedule components, although in several instances increases in responding under the FI component were noted, particularly following LY150720 and LY136596. The rate-decreasing effects of morphine, LY150720, and LY136596 were reversed by naloxone; doses of naloxone required to reverse the effects of all three drugs were comparable. When combined with morphine, naloxone restored rates and patterns of responding to control values, whereas combinations of LY150720 or LY136596 and naloxone increased responding under the FI component in excess of control values. These increases appear to be due to the anticholinergic actions of LY150720 and LY136596, as they are reversed by physostigmine (0.01 mg/kg), and similar increases are produced by scopolamine (0.01-0.1 mg/kg).[1]
别名 LY-150720, LY150720, LY 150720
分子量 247.38
分子式 C16H25NO
CAS No. 2650427-35-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (222.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0424 mL 20.2118 mL 40.4236 mL 101.0591 mL
5 mM 0.8085 mL 4.0424 mL 8.0847 mL 20.2118 mL
10 mM 0.4042 mL 2.0212 mL 4.0424 mL 10.1059 mL
20 mM 0.2021 mL 1.0106 mL 2.0212 mL 5.053 mL
50 mM 0.0808 mL 0.4042 mL 0.8085 mL 2.0212 mL
100 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4042 mL 1.0106 mL

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1. Carter RB, et al. Effects of LY150720 (picenadol), a novel mixed-action opioid, on schedule-controlled responding in the squirrel monkey. Pharmacol Biochem Behav. 1984 Nov;21(5):779-86. 2. Carter RB, et al. Effects of picenadol (LY150720) and its stereoisomers on electric shock titration in the squirrel monkey. J Pharmacol Exp Ther. 1985 Aug;234(2):299-306.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Picenadol 2650427-35-1 Others LY-150720 LY150720 LY 150720 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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