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Pyr10

货号 T16686Cas号 1315323-00-2 一键复制产品信息纯度: 99.7%
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Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

Pyr10

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纯度: 99.7%

货号 T16686Cas号 1315323-00-2

Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

Pyr10
规格价格库存数量
1 mg
¥ 147
现货
5 mg
¥ 364
现货
10 mg
¥ 616
现货
25 mg
¥ 1,460
现货
50 mg
¥ 2,380
现货
100 mg
¥ 4,060
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 420
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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纯度: 99.7%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
Pyr10 is a pyrazole derivative and a selective TRP cation 3 inhibitor. Pyr10 has the ability to distinguish between receptor-operated TRPC3 and native stromal interaction molecule 1 (STIM1)/Orai1 channels. Pyr10 inhibits Ca2+ influx in carbachol-stimulated TRPC3-transfected HEK293 cells (IC50: 0.72 μM) (IC50 of 13.08 μM for store-operated Ca2+ entry in BRL-2H3 cells) .
靶点活性
TRPC3:0.72 μM
体外活性

新型吡唑化合物Pyr10 对于TRPC3介导的反应显示了显著的选择性（18倍），而通过Pyr10选择性阻断TRPC3通道对肥大细胞的激活几乎没有影响[1]。

体内活性

Pyr10 减弱了 l-NAME 高血压小鼠的心室 CF 激活和 MF。最终，TRPC3 在人心室 CF 中存在，并在 MF 中上调，而 TRPC3-NFATc3 的药理调控减少了增殖和胶原分泌。TRPC3-NFATc3 信号传导通过 P.E. 调节，并且对心室 CF 表型和 MF 的调控至关重要。这些发现强烈表明，通过 TRPC3 目标作用的 P.E.，作为 MF 管理的潜在而有趣的治疗方法[2]。

化学信息
分子量449.37
分子式C18H13F6N3O2S
CAS No.1315323-00-2
SmilesCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc1ccc(cc1)-n1nc(cc1C(F)(F)F)C(F)(F)F
密度1.47 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (211.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.34 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2253 mL11.1267 mL22.2534 mL111.2669 mL
5 mM0.4451 mL2.2253 mL4.4507 mL22.2534 mL
10 mM0.2225 mL1.1127 mL2.2253 mL11.1267 mL
20 mM0.1113 mL0.5563 mL1.1127 mL5.5633 mL
50 mM0.0445 mL0.2225 mL0.4451 mL2.2253 mL
100 mM0.0223 mL0.1113 mL0.2225 mL1.1127 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TRPVChannelTRPV ChannelTRPChannelTRPC3TRP ChannelTransient receptor potential channelsSTIM1SOCEROCEpyrazolePyr-10Pyr10Pyr 10Orail-NAMEInhibitorinhibitfibroblastcardiacCa2+
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