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Pyr10

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纯度: 99.7%

货号 T16686Cas号 1315323-00-2

Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

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Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 147
现货
5 mg
¥ 364
现货
10 mg
¥ 616
现货
25 mg
¥ 1,460
现货
50 mg
¥ 2,380
现货
100 mg
¥ 4,060
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 420
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pyr10 is a pyrazole derivative and a selective TRP cation 3 inhibitor. Pyr10 has the ability to distinguish between receptor-operated TRPC3 and native stromal interaction molecule 1 (STIM1)/Orai1 channels. Pyr10 inhibits Ca2+ influx in carbachol-stimulated TRPC3-transfected HEK293 cells (IC50: 0.72 μM) (IC50 of 13.08 μM for store-operated Ca2+ entry in BRL-2H3 cells) .
靶点活性
TRPC3:0.72 μM
体外活性

新型吡唑化合物Pyr10 对于TRPC3介导的反应显示了显著的选择性（18倍），而通过Pyr10选择性阻断TRPC3通道对肥大细胞的激活几乎没有影响[1]。

体内活性

Pyr10 减弱了 l-NAME 高血压小鼠的心室 CF 激活和 MF。最终，TRPC3 在人心室 CF 中存在，并在 MF 中上调，而 TRPC3-NFATc3 的药理调控减少了增殖和胶原分泌。TRPC3-NFATc3 信号传导通过 P.E. 调节，并且对心室 CF 表型和 MF 的调控至关重要。这些发现强烈表明，通过 TRPC3 目标作用的 P.E.，作为 MF 管理的潜在而有趣的治疗方法[2]。

化学信息
分子量449.37
分子式C18H13F6N3O2S
CAS No.1315323-00-2
SmilesCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc1ccc(cc1)-n1nc(cc1C(F)(F)F)C(F)(F)F
密度1.47 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (211.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.34 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2253 mL11.1267 mL22.2534 mL111.2669 mL
5 mM0.4451 mL2.2253 mL4.4507 mL22.2534 mL
10 mM0.2225 mL1.1127 mL2.2253 mL11.1267 mL
20 mM0.1113 mL0.5563 mL1.1127 mL5.5633 mL
50 mM0.0445 mL0.2225 mL0.4451 mL2.2253 mL
100 mM0.0223 mL0.1113 mL0.2225 mL1.1127 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TRPVChannelTRPV ChannelTRPChannelTRPC3TRP ChannelTransient receptor potential channelsSTIM1SOCEROCEpyrazolePyr-10Pyr10Pyr 10Orail-NAMEInhibitorinhibitfibroblastcardiacCa2+

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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