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DN1679

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DN1679 是一种强效、选择性且具口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13PROTAC 双重降解剂。其在不同细胞系中的 DC50值为:MDA-MB-231 细胞中 8.8/9.8 nM,MDA-MB-157 细胞中 5.1/6.4 nM,MDA-MB-468 细胞中 17.2/15.8 nM。DN1679 能显著下调 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51 等 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平。与 Olaparib 联用时,DN1679 表现出显著的协同抗肿瘤作用,适用于三阴性乳腺癌的研究。

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货号 T217112

DN1679 是一种强效、选择性且具口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13PROTAC 双重降解剂。其在不同细胞系中的 DC50值为:MDA-MB-231 细胞中 8.8/9.8 nM,MDA-MB-157 细胞中 5.1/6.4 nM,MDA-MB-468 细胞中 17.2/15.8 nM。DN1679 能显著下调 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51 等 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平。与 Olaparib 联用时,DN1679 表现出显著的协同抗肿瘤作用,适用于三阴性乳腺癌的研究。

DN1679
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
DN1679 is a potent, selective, and orally active CRBN-dependent dual degrader of CDK12/13 PROTAC. It exhibits DC50 values for CDK12/13 at 8.8/9.8 nM in MDA-MB-231 cells, 5.1/6.4 nM in MDA-MB-157 cells, and 17.2/15.8 nM in MDA-MB-468 cells. DN1679 downregulates mRNA levels of DNA damage response genes such as ATM, ATR, BRCA1, and RAD51. When used in combination with Olaparib, DN1679 shows a significant synergistic anti-tumor effect. It is applicable in research on triple-negative breast cancer.
靶点活性
CDK12:8.8 nM (DC50)
体外活性

DN1679 对 MDA-MB-231、MDA-MB-157 和 MDA-MB-468 细胞的增殖抑制作用的 IC 50 值分别为 31.7 nM、49.1 nM 和 121.4 nM。其对正常细胞系 (MCF10A 和 NCM460) 的细胞毒性较低,IC 50 分别为 236.9 nM 和 378.5 nM。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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