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DN1679 是一种强效、选择性且具口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13PROTAC 双重降解剂。其在不同细胞系中的 DC50值为:MDA-MB-231 细胞中 8.8/9.8 nM,MDA-MB-157 细胞中 5.1/6.4 nM,MDA-MB-468 细胞中 17.2/15.8 nM。DN1679 能显著下调 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51 等 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平。与 Olaparib 联用时,DN1679 表现出显著的协同抗肿瘤作用,适用于三阴性乳腺癌的研究。
DN1679 是一种强效、选择性且具口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13PROTAC 双重降解剂。其在不同细胞系中的 DC50值为:MDA-MB-231 细胞中 8.8/9.8 nM,MDA-MB-157 细胞中 5.1/6.4 nM,MDA-MB-468 细胞中 17.2/15.8 nM。DN1679 能显著下调 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51 等 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平。与 Olaparib 联用时,DN1679 表现出显著的协同抗肿瘤作用,适用于三阴性乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | DN1679 is a potent, selective, and orally active CRBN-dependent dual degrader of CDK12/13 PROTAC. It exhibits DC50 values for CDK12/13 at 8.8/9.8 nM in MDA-MB-231 cells, 5.1/6.4 nM in MDA-MB-157 cells, and 17.2/15.8 nM in MDA-MB-468 cells. DN1679 downregulates mRNA levels of DNA damage response genes such as ATM, ATR, BRCA1, and RAD51. When used in combination with Olaparib, DN1679 shows a significant synergistic anti-tumor effect. It is applicable in research on triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | CDK12:8.8 nM (DC50) |
| 体外活性 | DN1679 对 MDA-MB-231、MDA-MB-157 和 MDA-MB-468 细胞的增殖抑制作用的 IC 50 值分别为 31.7 nM、49.1 nM 和 121.4 nM。其对正常细胞系 (MCF10A 和 NCM460) 的细胞毒性较低,IC 50 分别为 236.9 nM 和 378.5 nM。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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