Name: Heptelidic acid
Brand: TargetMol
SKU: T41305
Price: 2220 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	Heptelidic acid (Koningic acid) is a sesquiterpenoid lactone antibiotic derived from the probiotic fungus Aspergillus oryzae, a selective GAPDH inhibitor. It downregulates caspase to inhibit etoposide-induced apoptosis. Heptelidic acid inhibits tau fibrillation in a concentration-dependent manner and exerts antitumor effects on extra-intestinal melanoma by controlling glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase activity.
靶点活性	Caspase-3:40 μM, HEK293T cells (T. koningii KAr-GAPDH):5 μM
体外活性	Heptelidic acid 是一种倍半萜类抗生素，从土壤样本中分离的三种不同真菌菌株的培养滤液中被发现。其产生过程涉及生物体的培养、发酵、分离以及表征。[1] Heptelidic acid 能够阻止依托泊苷诱导的人类白血病 U937 细胞发生凋亡。[2] 在依托泊苷处理 8 小时后，Heptelidic acid 对 U937 细胞中 caspase-3 活性的抑制作用的 IC50 值为 40 μM。[2] 作为从 Trichoderma 属真菌中提取的天然产物，Heptelidic acid 可直接与人类 GAPDH 的活性位点结合。表达 T. koningii KAr-GAPDH 的细胞能够成功恢复受到 Heptelidic acid 处理的人类细胞的存活率。HEK293T 细胞在表达 T. koningii KAr-GAPDH 的条件下，接受 0-200 μM Heptelidic acid 处理时表现出完全的存活率，其 IC50 为 5 μM。[3]
体内活性	在携带 BT-474 肿瘤的 6 周龄雌性 Foxn1nu 小鼠中，以每天腹腔注射一次的方式分别给予 1、2.5、5 和 10 mg/kg 的 Heptelidic acid，持续 24 小时。基于行为监测和高剂量下的不良事件（如溶血、血尿和贫血），1 mg/kg 被确认为最大耐受剂量（MTD）。[3]
别名	萜烯七脂酸, Koningic acid

化学信息

分子量	280.32
分子式	C₁₅H₂₀O₅
CAS No.	57710-57-3
Smiles	O=C1[C@@]2([C@]3(CO3)CC[C@H](C(C)C)[C@]2(C=C(C(O)=O)CO1)[H])[H]
密度	1.27 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 20 mg/mL (71.35 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.5674 mL	17.8368 mL	35.6735 mL	178.3676 mL
5 mM	0.7135 mL	3.5674 mL	7.1347 mL	35.6735 mL
10 mM	0.3567 mL	1.7837 mL	3.5674 mL	17.8368 mL
20 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7837 mL	8.9184 mL
50 mM	0.0713 mL	0.3567 mL	0.7135 mL	3.5674 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Heptelidic acid

Heptelidic acid

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