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JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。

JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,350  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 7,000  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 8,550  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 11,240  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 13,800  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 17,500  | In stock | 
| 产品描述 | JBSNF-000028 is an orally active and potent nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor with inhibitory effects on human NNMT (hNNMT), monkey NNMT (mkNNMT), and mouse NNMT (mNNMT) with IC50s of 0.033 μM, 0.19 μM, and 0.21 μM, respectively.JBSNF-000028 can drive insulin sensitization and weight loss. 000028 drives insulin sensitization, glucose regulation and weight loss and can be used to study metabolic disorders.  | 
| 靶点活性 |  U2OS cells:2.5 μM (EC50), NNMT (human):0.033 μM, NNMT (monkey):0.19 μM, NNMT (mouse):0.21 μM  | 
| 体外活性 | 在U2OS细胞中,JBSNF-000028 hydrochloride (24小时,EC50:2.5μM)抑制NNMT活性[1]。JBSNF-000028 hydrochloride (10-100μM;72小时)对HepG2细胞显示无细胞毒性[1]。JBSNF-000028 hydrochloride 位于烟酰胺口袋下的发夹结构动机,并在Tyr-204(来自发夹)和Leu-164(来自中心域)之间形成堆叠[1]。JBSNF-000028 hydrochloride 对与代谢和安全性相关的广泛靶标组无活性[1]。  | 
| 体内活性 | 在饮食诱导的肥胖小鼠(DIO)中,JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg;口服;每天两次,持续27天)能改善葡萄糖和脂质代谢[1]。同样,JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg;口服;每天两次,为期4周)也能提高饮食诱导的肥胖的NNMT基因敲除小鼠的葡萄糖耐受性[1]。  | 
| 别名 | JBSNF-000028 free base | 
| 分子量 | 187.24 | 
| 分子式 | C11H13N3 | 
| Smiles | CN1Cc2cccc3c2N(CC3)C1=N | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 8.8 mg/mL (47 mM), Sonication is recommended.   | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO 
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