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JBSNF-000028

JBSNF-000028

产品编号 T72947
别名: JBSNF-000028 free base

JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用, IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减,可用于研究代谢紊乱。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
JBSNF-000028 Chemical Structure
JBSNF-000028, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 7,000 现货
10 mg ¥ 8,550 现货
25 mg ¥ 11,240 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
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产品目录号及名称: JBSNF-000028 (T72947)
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化学信息
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参考文献
产品描述 JBSNF-000028 is an orally active and potent nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor with inhibitory effects on human NNMT (hNNMT), monkey NNMT (mkNNMT), and mouse NNMT (mNNMT) with IC50s of 0.033 μM, 0.19 μM, and 0.21 μM, respectively.JBSNF-000028 can drive insulin sensitization and weight loss. 000028 drives insulin sensitization, glucose regulation and weight loss and can be used to study metabolic disorders.
靶点活性 U2OS cells:2.5 μM (EC50)
体外活性 In U2OS cells, JBSNF-000028 hydrochloride (24 h) inhibits NNMT activity with an EC50 of 2.5 μM[1]. JBSNF-000028 hydrochloride (10-100 μM; 72 h) shows no cytotoxicity against HepG2 cells[1]. JBSNF-000028 hydrochloride binds below a hairpin structural motif at the nicotinamide pocket and stacks between Tyr-204 (from Hairpin) and Leu-164 (from the central domain)[1]. JBSNF-000028 hydrochloride is inactive against a broad panel of targets related to metabolism and safety[1].
体内活性 In mice with diet-induced obesity (DIO), JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg; oral; twice daily for 27 days) improves glucose and lipid handling[1]. JBSNF-000028 hydrochloride (50 mg/kg; oral; twice daily for 4 weeks) improves glucose tolerance in NNMT knockout mice with diet-induced obesity[1].
别名 JBSNF-000028 free base
分子量 187.24
分子式 C11H13N3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.85 mg/mL (20.54 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.3407 mL 26.7037 mL 53.4074 mL 133.5185 mL
5 mM 1.0681 mL 5.3407 mL 10.6815 mL 26.7037 mL
10 mM 0.5341 mL 2.6704 mL 5.3407 mL 13.3518 mL
20 mM 0.267 mL 1.3352 mL 2.6704 mL 6.6759 mL

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1. Ruf S, et al. Novel tricyclic small molecule inhibitors of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2022 Sep 14;12(1):15440.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JBSNF-000028 Others JBSNF-000028 free base Inhibitor inhibitor inhibit

 

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