规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 413

现货

5 mg

¥ 999

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,399

现货

生物活性

产品描述	Darigabat (PF-06372865) is an orally active and selective GABAA receptor modulator that crosses the blood-brain barrier and exhibits anxiolytic activity, with Ki values of 2.9 nM, 21 nM, and 134 nM for α2, α1 PAM, and α2 PAM, respectively.Darigabat is used in the study of anxiety disorders and epilepsy.
靶点活性	α2 PAM:134 nM(ki), α1 PAM:21 nM(ki), α2:2.9 nM（ki）
体外活性	将 PF-06372865（化合物 34）与相同浓度的 GABA 共同施用，结果显示 PF-06372865 对人类 GABAA α1β3γ2、α2β2γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的 Ki 值分别为0.18 nM、2.9 nM、1.1 nM、18 nM[1].
体内活性	在 CCI 模型(大鼠)中， PF-06372865 (3,10mg/kg) 两种剂量都显着增加了爪子退出潜伏期。在 PTZ 癫痫发作小鼠模型中，PF-06372865 (0.3, 3,10mg/kg) 所有剂量均显著增加癫痫发作潜伏期[1]。
别名	PF-6372865, PF-06372865, CVL-865

化学信息

分子量	440.49
分子式	C₂₂H₂₁FN₄O₃S
CAS No.	1614245-70-3
Smiles	CCn1cnc2c(cnnc12)-c1ccc(F)c(c1)-c1ccc(cc1OC)S(=O)(=O)CC
密度	1.35 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 30 mg/mL (68.11 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.54 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Darigabat