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BMS-986143

产品编号 T39129 CAS 1643372-95-5

BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂，IC50为 0.26 nM，具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

BMS-986143, CAS 1643372-95-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	10-14周
50 mg	￥ 13,800	10-14周
100 mg	￥ 17,500	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	BMS-986143, an orally active, reversible BTK inhibitor with an IC50 value of 0.26 nM, is designed for autoimmune disease research. Additionally, it targets TEC, BLK, BMX, TXK, FGR, YES1, and ITK, exhibiting IC50s of 3 nM, 5 nM, 7 nM, 10 nM, 15 nM, 19 nM, and 21 nM, respectively [1].
体外活性	BMS-986143 inhibits BTK with IC 50 s of 6.9±3.4 and 25±19 nM in Ramos cellular assay and the human whole blood assay, respectively [1]. BMS-986143 can effectively inhibit the end-points derived from IgG-containing immune complex low affinity activating Fcγ receptor signaling in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) (IC 50 =2 nM) [1]. BMS-986143 inhibits the expression of CD63 on the surface of basophils in human whole blood, driven by FcεRI signaling (IC 50 of 54 nM) [1]. BMS-986143 inhibits calcium flux in Ramos B Cells, proliferation of human peripheral B Cells, CD86 surface expression in peripheral B Cells, and TNFα from human PBMC Cells with IC 50 s of 7±3, 1±0.4, 1±0.5, and 2 nM, respectively [1].
体内活性	BMS-986143 shows desirable efficacy in mouse models of collagen-induced arthritis (CIA) and anticollagen antibody-induced arthritis (CAIA) [1]. BMS-986143 exhibits high oral bioavailability (mouse 100%, dog 82%) and moderate C max (mouse 4.3, dog 1.2 μM) following oral administration (mouse 6, dog 2 mg/kg) [1]. BMS-986143 exhibits long elimination half-lives (mouse 3.6, dog 7.9 h) due to moderate plasma clearance (8.6, 4.4 mL/min/kg respectively) combined with low volumes of distribution (1.8, 2.6 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 3.0, dog 1.0 mg/kg) [1]. Animal Model: DBA/1 male mice (8-10wk of age) bearing CIA model [1] Dosage: 15 and 45 mg/kg Administration: Oral gavage; BID Result: 15 and 45 mg/kg provided dose-dependent inhibition of observed clinical disease progression (63% and 80%, respectively), representing 17 and 19 h coverage of the mouse whole blood IC 50 (130 nM).

分子量	587.45
分子式	C31H24Cl2N4O4
CAS No.	1643372-95-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积

分子量

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容积 (起始)

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容积 (终)

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质量

配液浓度

参考文献

1. Anurag S Srivastava, et al. Driving Potency with Rotationally Stable Atropisomers: Discovery of Pyridopyrimidinedione-Carbazole Inhibitors of BTK. ACS Med Chem Lett. 2020 Sep 16;11(11):2195-2203.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +