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Tepoxalin

Synonyms: 替泊沙林, RWJ-20485, RWJ20485, RWJ 20485, ORF-20485, ORF20485, ORF 20485
货号 T7724Cas号 103475-41-8 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

Tepoxalin

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纯度: 99.94%

货号 T7724Cas号 103475-41-8

别名 替泊沙林, RWJ-20485, RWJ20485, RWJ 20485, ORF-20485, ORF20485, ORF 20485

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

Tepoxalin
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 495
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,820
现货
25 mg
¥ 3,130
现货
50 mg
¥ 4,590
现货
100 mg
¥ 6,550
现货
200 mg
¥ 8,930
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,050
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tepoxalin (RWJ 20485) is a 5-lipoxygenase inhibitor potentially for the treatment of asthma, osteoarthritis. Tepoxalin inhibits COX-1, COX-2, and 5-LOX. Tepoxalin is a potent inhibitor of sheep seminal vesicle cyclooxygenase (COX) (IC50 = 4.6 microM), rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate COX (IC50 = 2.85 microM) and COX from intact RBL-1 cells (IC50 = 4.2 microM).
靶点活性
LOX:0.15 microM(RBL-1 lysates), LOX:1.7 microM(intact RBL-1 cells), COX:2.85 microM(rat basophilic leukemia cell (RBL-1) lysate), COX:4.2 microM(intact RBL-1 cells), COX:4.6 microM(sheep seminal vesicle)
体外活性

Tepoxalin通过下述方式发挥作用:在Ca++离子载体A-23187刺激的人类外周血白细胞(HPBL; IC50 = 0.01μM)和人全血(IC50 = 0.08μM)中,抑制血栓素B2(TxB2)的生成,并且是一种有效的抑制肾上腺素诱导的人类血小板聚集(IC50 = 0.045μM)的化合物。它还能在RBL-1细胞裂解物(IC50 = 0.15μM)和完整RBL-1细胞(IC50 = 1.7μM)中抑制脂氧合酶(LOX),在Ca++离子载体A-23187刺激的HPBL(IC50 = 0.07μM)和人全血(IC50 = 1.57μM)中抑制白三烯B4(LTB4)的产生。人类血小板12-LOX被抑制(IC50 = 3.0μM),而15-LOX的抑制作用较弱(IC50 = 157μM)[3]。

体内活性

Tepoxalin通过口服在大鼠体内抑制因腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。[1]研究显示,Tepoxalin展现出强大的抗炎活性,有效应对已确立的辅助性关节炎大鼠(ED50 = 3.5 mg/kg),并在鼠腹部醋酸构造实验中显示出强效的镇痛活性(ED50 = 0.45 mg/kg)。在一项外周全血花生四烯酸产物测定实验中,Tepoxalin通过口服给药,可在狗(PGF2 alpha - ED50 = 0.015 mg/kg;LTB4 - ED50 = 2.37 mg/kg)和辅助性关节炎大鼠中按剂量关系抑制前列腺素(PG)及白三烯(LT)的产生。在辅助性关节炎大鼠中,Tepoxalin在其抗炎治疗范围内(1-33 mg/kg p.o.)不会引起溃疡活动,并且在正常大鼠中,低于100 mg/kg剂量时不表现出溃疡活动(UD50 = 173 mg/kg p.o.)。[3]

别名
替泊沙林, RWJ-20485, RWJ20485, RWJ 20485, ORF-20485, ORF20485, ORF 20485
化学信息
分子量385.84
分子式C20H20ClN3O3
CAS No.103475-41-8
SmilesC(CC(N(C)O)=O)C1=NN(C(=C1)C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC=C(OC)C=C3
密度1.26 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (155.5 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.18 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5917 mL12.9587 mL25.9175 mL129.5874 mL
5 mM0.5183 mL2.5917 mL5.1835 mL25.9175 mL
10 mM0.2592 mL1.2959 mL2.5917 mL12.9587 mL
20 mM0.1296 mL0.6479 mL1.2959 mL6.4794 mL
50 mM0.0518 mL0.2592 mL0.5183 mL2.5917 mL
100 mM0.0259 mL0.1296 mL0.2592 mL1.2959 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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