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SCH529074

SCH529074

产品编号 T37042   CAS 922150-11-6
别名: SCH 529074

SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM),可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化

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SCH529074 Chemical Structure
SCH529074, CAS 922150-11-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 682 现货
2 mg ¥ 995 现货
5 mg ¥ 1,590 现货
10 mg ¥ 2,830 现货
25 mg ¥ 4,690 现货
50 mg ¥ 6,720 现货
100 mg ¥ 9,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,820 现货
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产品目录号及名称: SCH529074 (T37042)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SCH529074 is a selective activator of p53 (Ki = 1 μM) and can be used in studies about non-small-cell lung carcinoma. SCH529074 restores mutant p53 function and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild Type p53.
靶点活性 p53 DBD:1-2 μM (Ki)
体外活性 SCH529074 (2-4 µM) reduces cell viability and decreases to 20-25% in p53 mutant cells including H157, H1975, and H322, and to 68% in the p53 WT cell line A549 at 4 µM. SCH 529074 (2-4 µM) induces NSCLC cells including H157, A549, HCT116, and HCT116 p53-/- arrested at the G0/G1 phase (59%; 72%; 66%; and 57%)[2].
体内活性 In female nude mice, 5–7 weeks of age, received subcutaneous inoculation of DLD-1 human colorectal carcinoma cells, SCH529074 (orally; 30 and 50 mg/kg) reduces 79 and 43% of tumor growth with the plasma exposure of 0.26–0.55 μm at 30 mg/kg and 0.39-0.79 μm at 50 mg/kg[1].
别名 SCH 529074
分子量 563.56
分子式 C31H36Cl2N6
CAS No. 922150-11-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 33 mg/mL

DMF: 33 mg/mL

DMSO: 22.5mg/mL (39.9mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7744 mL 8.8722 mL 17.7443 mL 44.3608 mL
5 mM 0.3549 mL 1.7744 mL 3.5489 mL 8.8722 mL
10 mM 0.1774 mL 0.8872 mL 1.7744 mL 4.4361 mL
20 mM 0.0887 mL 0.4436 mL 0.8872 mL 2.218 mL

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1. Demma, M., Maxwell, E., Ramos, R., et al. SCH529074, a small molecule activator of mutant p53, which binds p53 DNA binding domain (DBD), restores growth-suppressive function to mutant p53 and interrupts HDM2-mediated ubiquitination of wild type p53. J. Biol. Chem. 285(14), 10198-10212 (2010). 2. Miljana Nenkov, et al. Growth Inhibitory Role of the p53 Activator SCH 529074 in non‑small Cell Lung Cancer Cells Expressing Mutant p53. Oncol Rep. 2020 Jun;43(6):2073-2082.
Ginsenoside Rs3 CP-31398 dihydrochloride p53-Mdm2 inhibitor 4 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one Boehmenan Aaptamine Ganoderic acid X Isoliquiritin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SCH529074 922150-11-6 Apoptosis p53 SCH-529074 SCH 529074 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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