规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,330

现货

5 mg

¥ 2,980

现货

10 mg

¥ 4,390

现货

25 mg

¥ 6,820

现货

50 mg

¥ 9,180

现货

100 mg

¥ 12,300

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,670

现货

生物活性

产品描述	BAY-985 is a potent, selective, and orally active ATP-competitive dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s: 2/30 and 2 nM for TBK1 (low/high ATP) and IKKε) with antitumor efficacy.
靶点活性	IKKε:2 nM, TBK1:2 nM (low ATP), TBK1:30 nM (high ATP)
体外活性	BAY-985靶向抑制FLT3、RSK4、DRAK1和ULK1 (IC50分别为123、276、311和7930 nM)。BAY-985亦能抑制细胞内干扰素调节因子3 (IRF3, IC50为74 nM) 的磷酸化。此外，BAY-985对若干癌细胞系具有抗增殖作用，对SK-MEL2（NRAS和TP53突变）和ACHN（CDKN2A突变）细胞的IC50分别为900和7260 nM。
体内活性	BAY-985（200 mg/kg；口服；每日两次；连续111天）表现出较弱的抗肿瘤效能。BAY-985清除率较高（CLb=4.0 L/h/kg，约95%肝脏提取率），在稳态时分布体积大（Vss=2.9 L/kg），末端半衰期较短（t1/2=0.79小时）。

化学信息

分子量	553.58
分子式	C₂₇H₃₀F₃N₉O
CAS No.	2409479-29-2
Smiles	C[C@@H](N1CCN(CC1)C(=O)CC(F)(F)F)c1ccnc(Nc2nc3ccc(cc3[nH]2)-c2cc(ncn2)N(C)C)c1
密度	1.373 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.61 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO