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hAChE/hBACE-1-IN-1

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产品编号 T209530

hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是一种血脑屏障可透过的hAChE口服抑制剂。该化合物对hAChE和hBACE-1的IC50值分别为0.076和0.23 μM,能抑制Aβ1-42的聚集,并改善小鼠的学习和记忆。本化合物可用于阿尔茨海默病研究。

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hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是一种血脑屏障可透过的hAChE口服抑制剂。该化合物对hAChE和hBACE-1的IC50值分别为0.076和0.23 μM,能抑制Aβ1-42的聚集,并改善小鼠的学习和记忆。本化合物可用于阿尔茨海默病研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) is an orally active inhibitor of hAChE that can cross the blood-brain barrier. It effectively inhibits hAChE and hBACE-1, with IC50 values of 0.076 and 0.23 μM, respectively. Additionally, hAChE/hBACE-1-IN-1 prevents Aβ1-42 aggregation and enhances learning and memory in mice. This compound is useful in Alzheimer's disease research.
靶点活性
AChE (human):0.076 μM, BACE1 (human):0.23 μM, BCHE (human):1.204 μM
体外活性

hAChE/hBACE-1-IN-1(10-80 μM,48 h)在SH-SY5Y细胞中即使在最大浓度下也具有安全性。

体内活性

hAChE/hBACE-1-IN-1(2.5-10 mg/kg,口服,14天)在东莨菪碱诱导的认知缺陷小鼠模型中能够提升学习和记忆能力,减少RTL和张开双臂的时间。该化合物(500 mg/kg,口服,14天)耐受性良好,对小鼠无毒性作用,包括大脑、肝脏、肾脏和心脏均无异常。此外,hAChE/hBACE-1-IN-1(10 mg/kg,口服,14天)在东莨菪碱诱导的小鼠模型中可穿越血脑屏障,降低海马和皮层脑匀浆中的AChE水平或底物,具有延缓氧化应激和降低促炎细胞因子水平的潜力。在Aβ诱导的模型中,相同剂量的hAChE/hBACE-1-IN-1能够抑制BACE-1、Aβ、APP/Aβ和tau蛋白,保护不同脑区的脑组织。

化学信息
分子式C23H23N5O2S
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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