Name: hAChE/hBACE-1-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T209530
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生物活性

产品描述	hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) is an orally active inhibitor of hAChE that can cross the blood-brain barrier. It effectively inhibits hAChE and hBACE-1, with IC50 values of 0.076 and 0.23 μM, respectively. Additionally, hAChE/hBACE-1-IN-1 prevents Aβ1-42 aggregation and enhances learning and memory in mice. This compound is useful in Alzheimer's disease research.
靶点活性	AChE (human):0.076 μM, BACE1 (human):0.23 μM, BCHE (human):1.204 μM
体外活性	hAChE/hBACE-1-IN-1（10-80 μM，48 h）在SH-SY5Y细胞中即使在最大浓度下也具有安全性。
体内活性	hAChE/hBACE-1-IN-1（2.5-10 mg/kg，口服，14天）在东莨菪碱诱导的认知缺陷小鼠模型中能够提升学习和记忆能力，减少RTL和张开双臂的时间。该化合物（500 mg/kg，口服，14天）耐受性良好，对小鼠无毒性作用，包括大脑、肝脏、肾脏和心脏均无异常。此外，hAChE/hBACE-1-IN-1（10 mg/kg，口服，14天）在东莨菪碱诱导的小鼠模型中可穿越血脑屏障，降低海马和皮层脑匀浆中的AChE水平或底物，具有延缓氧化应激和降低促炎细胞因子水平的潜力。在Aβ诱导的模型中，相同剂量的hAChE/hBACE-1-IN-1能够抑制BACE-1、Aβ、APP/Aβ和tau蛋白，保护不同脑区的脑组织。