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hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是一种血脑屏障可透过的hAChE口服抑制剂。该化合物对hAChE和hBACE-1的IC50值分别为0.076和0.23 μM,能抑制Aβ1-42的聚集,并改善小鼠的学习和记忆。本化合物可用于阿尔茨海默病研究。
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是一种血脑屏障可透过的hAChE口服抑制剂。该化合物对hAChE和hBACE-1的IC50值分别为0.076和0.23 μM,能抑制Aβ1-42的聚集,并改善小鼠的学习和记忆。本化合物可用于阿尔茨海默病研究。

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| 产品描述 | hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) is an orally active inhibitor of hAChE that can cross the blood-brain barrier. It effectively inhibits hAChE and hBACE-1, with IC50 values of 0.076 and 0.23 μM, respectively. Additionally, hAChE/hBACE-1-IN-1 prevents Aβ1-42 aggregation and enhances learning and memory in mice. This compound is useful in Alzheimer's disease research.  | 
| 靶点活性 |  AChE (human):0.076 μM, BACE1 (human):0.23 μM, BCHE (human):1.204 μM  | 
| 体外活性 | hAChE/hBACE-1-IN-1(10-80 μM,48 h)在SH-SY5Y细胞中即使在最大浓度下也具有安全性。  | 
| 体内活性 | hAChE/hBACE-1-IN-1(2.5-10 mg/kg,口服,14天)在东莨菪碱诱导的认知缺陷小鼠模型中能够提升学习和记忆能力,减少RTL和张开双臂的时间。该化合物(500 mg/kg,口服,14天)耐受性良好,对小鼠无毒性作用,包括大脑、肝脏、肾脏和心脏均无异常。此外,hAChE/hBACE-1-IN-1(10 mg/kg,口服,14天)在东莨菪碱诱导的小鼠模型中可穿越血脑屏障,降低海马和皮层脑匀浆中的AChE水平或底物,具有延缓氧化应激和降低促炎细胞因子水平的潜力。在Aβ诱导的模型中,相同剂量的hAChE/hBACE-1-IN-1能够抑制BACE-1、Aβ、APP/Aβ和tau蛋白,保护不同脑区的脑组织。  | 
| 分子式 | C23H23N5O2S | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
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