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Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,一种 P-gp 抑制剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂,具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,一种 P-gp 抑制剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂,具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | ¥ 298 | In stock | |
25 mg | ¥ 483 | In stock | |
50 mg | ¥ 690 | In stock | |
100 mg | ¥ 973 | In stock | |
200 mg | ¥ 1,430 | In stock | |
500 mg | ¥ 2,390 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 287 | In stock |
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产品描述 | Verapamil (CP-16533-1) is a non-dihydropyridine calcium channel blocker, a P-gp inhibitor, and a CYP3A4 inhibitor with oral activity. Verapamil can be used for the treatment of hypertension, angina pectoris, and myocardial infarction. |
靶点活性 | Delayed outwardly rectifying K+ current:11 μM, Kv1.1:14.0 ± 2.7 μM (currents), K+ channel (hERG):3.8 ± 0.2 μM (currents), P-gp:1.1 μM (Ki), Kv1.5:5.1 ± 0.5 μM (currents) |
体外活性 | 方法:人骨髓瘤细胞系 JK-6L、RPMI 8226 和 ARH-77 用 Verapamil (70 µM) 和 Bortezomib (10 nM) 处理 16 h,使用 vital dye AlamarBlue 检测细胞活力。 结果:Bortezomib 和 Verapamil 的组合显著降低了JK-6L、RPMI 8226和 ARH-77 细胞系的活力。Bortezomib 降低了所有使用的骨髓瘤细胞系的生存能力,而 Verapamil 单独对 JK-6L 细胞仅表现出轻微的细胞毒性作用,但对 RPMI 8226 和 ARH-77 细胞没有表现出任何细胞毒性作用。[1] 方法:胰腺癌细胞 L3.6pl 用 Verapamil (50 µM) 处理 24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:Verapamil 处理后 P-gp 的表达降低,ENT1 的表达保持不变。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对心肌炎的作用,将 Verapamil (5 mg/kg) 腹腔注射给 DBA/2 小鼠,每天一次持续七天,随后接种脑心肌炎病毒,在感染期间 Verapamil (3.5 mg/kg) 饮用水口服给药,每天一次持续二十八天。 结果:在小鼠心肌炎的脑心肌炎模型中,给予 Verapamil 能显著减少微血管变化和导致心肌病的心肌坏死、纤维化和钙化。[1] |
别名 | 维拉帕米, NSC-135784, NSC 135784, CP-16533-1, (±)-Verapamil |
分子量 | 454.6 |
分子式 | C27H38N2O4 |
CAS No. | 52-53-9 |
Smiles | COc1ccc(CCN(C)CCCC(C#N)(C(C)C)c2ccc(OC)c(OC)c2)cc1OC |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | keep away from direct sunlight | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (98.99 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||||||||||||
体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4.5 mg/mL (9.9 mM), Solution. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。![]() | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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