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Resmetirom

Synonyms: 瑞美替罗, VIA-3196, MGL3196
货号 T3595Cas号 920509-32-6 一键复制产品信息纯度: 99.91%
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Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM),具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Resmetirom

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纯度: 99.91%

货号 T3595Cas号 920509-32-6

别名 瑞美替罗, VIA-3196, MGL3196

Resmetirom (MGL-3196) 是 THR-β 激动剂(EC50=0.21 μM),具有高度选择性、口服活性。Resmetirom 可用于非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎的研究。

Resmetirom
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
现货
2 mg
¥ 497
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5 mg
¥ 913
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,320
现货
50 mg
¥ 3,630
现货
100 mg
¥ 5,230
现货
500 mg
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现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Resmetirom (MGL-3196) is a THR-β agonist (EC50=0.21 μM), with high selectivity and oral activity. Resmetirom can be used in the research of non-cirrhotic and non-alcoholic steatohepatitis.
靶点活性
CYP2C9:22 μM, ERG (human):30 μM, THRβ:0.21 μM (EC50), THRα:3.74 μM (EC50)
体外活性

方法:CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9用Resmetirom处理,检测细胞生长抑制情况。
结果:ResmetiromCYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM,无生长抑制作用,对CYP2C9的抑制作用较弱,IC50大约为22 μM。[1]

体内活性

方法:为研究Resmetirom对肝脏的影响,将MGL-3196悬浮液(0.3, 1, 3, 10 mg/kg)灌胃给药DIO小鼠,连续给药23天。
结果:Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液,观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中,胆固醇和肝脏尺寸均有减少,这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中,骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。
方法:为研究Resmetirom改善改善肝脏的病理特征,非酒精性脂肪性肝炎(NASH)小鼠模型用Resmetirom(3 mg/kg、5 mg/kg)治疗。
结果:在NASH小鼠模型中,Resmetirom能够显著改善肝脏的病理特征。通过油红O染色实验发现,Resmetirom能有效减少肝脏脂肪堆积,高剂量组(5 mg/kg)的效果更为明显。此外,Resmetirom还能通过恢复RGS5的表达,抑制STAT3和NF-κB信号通路的激活,从而改善NASH引起的肝纤维化和炎症。[2]

别名
瑞美替罗, VIA-3196, MGL3196
化学信息
分子量435.22
分子式C17H12Cl2N6O4
CAS No.920509-32-6
SmilesCC(C)c1cc(Oc2c(Cl)cc(cc2Cl)-n2nc(C#N)c(=O)[nH]c2=O)n[nH]c1=O
密度1.65 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 101 mg/mL (232.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.58 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2977 mL11.4884 mL22.9769 mL114.8844 mL
5 mM0.4595 mL2.2977 mL4.5954 mL22.9769 mL
10 mM0.2298 mL1.1488 mL2.2977 mL11.4884 mL
20 mM0.1149 mL0.5744 mL1.1488 mL5.7442 mL
50 mM0.0460 mL0.2298 mL0.4595 mL2.2977 mL
100 mM0.0230 mL0.1149 mL0.2298 mL1.1488 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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