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cim0216

产品编号 T9263 CAS 1031496-06-6

别名: N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide

CIM0216 是选择性的TRPM3激动剂，对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。它以TRPM3依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放，可用于神经源性炎症的相关研究。

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cim0216, CAS 1031496-06-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
2 mg	￥ 476	现货
5 mg	￥ 739	现货
10 mg	￥ 1,290	现货
25 mg	￥ 2,760	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,850	现货
500 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 829	现货

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纯度: 99.6%

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生物活性

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参考文献

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产品描述

CIM0216 is a synthetic TRPM3 activator whose potency and apparent affinity greatly exceeds that of the canonical TRPM3 agonist.

体外活性

CIM0216 Selectively Activates TRPM3 in Stably Transfected HEK293 Cells.A diverse small-molecule library was screened for compounds that modulate TRPM3-mediated Ca2+ responses in HEK293 cells stably expressing murine TRPM3 (HEK-TRPM3 cells), as described previously[1].In HEK-TRPM3 cells, CIM0216 elicited a dose-dependent Ca2+ response [negative logarithm of the EC50 value (pEC50) = 0.77 ± 0.1 μM], which was not observed in nontransfected HEK293 cells . The endogenous TRPM3 activator pregnenolone sulfate (PS) also elicited a dose-dependent Ca2+ response, typified by a smaller Ca2+ influx and a fivefold lower potency (pEC50 = 3.0 ± 0.1 μM; n = 2) compared with CIM0216 . In the presence of 40 μM PS, the dose dependency of CIM0216 shifted to a lower concentration in HEK-TRPM3 cells (pEC50 = 42 ± 0.6 nM CIM0216 in the presence of PS). Single-cell FURA2-ratiometric Ca2+ imaging revealed a robust increase in intracellular Ca2+ concentration (1,145 ± 26 nM; n = 603 from at least three independent measurements) on stimulation with 1 μM CIM0216 in all HEK-TRPM3 cells. These responses were not observed in nontransfected HEK cells (n = 166) or in the absence of extracellular Ca2+.

别名	N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide
分子量	347.41
分子式	C21H21N3O2
CAS No.	1031496-06-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (86.35 mM), Sonication and heating are recommended.

Ethanol: 17 mg/mL (48.93 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.8784 mL	14.3922 mL	28.7844 mL	71.9611 mL
	5 mM	0.5757 mL	2.8784 mL	5.7569 mL	14.3922 mL
	10 mM	0.2878 mL	1.4392 mL	2.8784 mL	7.1961 mL
	20 mM	0.1439 mL	0.7196 mL	1.4392 mL	3.5981 mL
DMSO	50 mM	0.0576 mL	0.2878 mL	0.5757 mL	1.4392 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vriens J , Owsianik G , Hofmann T , et al. TRPM3 is a nociceptor channel involved in the detection of noxious heat.[J]. Neuron, 2011, 70(3):482-494.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

cim0216 1031496-06-6 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-phenyl-2-(1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl)acetamide cim-0216 inflammation inhibit TRP Channel Transient receptor potential channels sensory nerve neurogenic TRPM3 Inhibitor CIM 0216 inhibitor

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