CIM0216在稳定转染的HEK293细胞中选择性激活TRPM3[1]。在HEK-TRPM3细胞中，CIM0216引发了剂量依赖性的Ca2+响应（EC50值的负对数（pEC50）= 0.77 ± 0.1 μM），而在未转染的HEK293细胞中未观察到此响应。天然TRPM3激活剂孕烯酮硫酸（PS）也引起了剂量依赖性的Ca2+响应，其特征是较小的Ca2+流入量和五倍较低的效力（pEC50 = 3.0 ± 0.1 μM；n = 2）与CIM0216相比。在40 μM PS存在下，CIM0216的剂量依赖性在HEK-TRPM3细胞中向更低浓度转移（pEC50 = 42 ± 0.6 nM CIM0216在PS存在下）。单细胞FURA2-比率计量Ca2+成像揭示，在所有HEK-TRPM3细胞中，使用1 μM CIM0216刺激时，细胞内Ca2+浓度显著增加（1,145 ± 26 nM；n = 603，至少来自三次独立测量）。在未转染的HEK细胞（n = 166）中或在缺乏外部Ca2+的情况下未观察到这些响应。