RXFP receptor

AZD5462 是一种有效可口服的松弛素受体 RXFP1 激动剂，可用于研究心力衰竭和癌症。

RXFP3/4 agonist 2 是一种高效的非肽双 RXFP3/4 激动剂，诱导 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，可用于研究代谢异常引起的疾病。

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

Efranarelaxin alfa 是松弛素受体 (relaxin receptor) 的激动剂，可能用于心血管疾病和组织修复的研究。

RXFP1 receptor agonist-9 是一种有效的RXFP1激动剂，其EC50为2.5 μM，Ymax达到65%。其显示出良好的微粒体稳定性以及出色的药物代谢特性和药效学活性。RXFP1 receptor agonist-9 可用于心力衰竭的研究。

Relaxin H3 (human) (TFA) 是一种松弛素肽，通过RXFP1受体表现出抗纤维化的特性。

RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268)为一种特异性RXFP1受体激动剂，其能够抑制HEK293细胞中稳定表达人RXFP1受体的cAMP生成，EC50值达4.9 nM。

RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种具有高度选择性的RXFP1 受体激动剂，能在稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中显著抑制cAMP的产生，其EC50值为1.3 nM。

RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2) 作为一种RXFP1 受体激动剂，能够在稳定表达人体RXFP1的HEK293细胞中抑制cAMP产生，其EC50值为300 nM。

RXFP1 receptor agonist-10 (Compound 188) 是一种针对RXFP1受体的激动剂，EC50为0.5 nM。RXFP1 receptor agonist-10 可用于心力衰竭研究。

AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1）的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而增加心率。可用于心血管疾病研究领域。

B7-33为单链松弛素模拟物，特异性激活松弛素受体1（RXFP1）。它通过与RXFP1结合，在表达该受体的细胞内优先激活pERK通路而非cAMP通路。此外，B7-33还被认为是抗纤维化剂，并且具备心脏保护功能。

RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 为一种高效的RXFP1受体激动剂，具有在HEK293细胞中表达的人类RXFP1受体上显著抑制cAMP生成的能力，其EC50值达到1.8 nM。

RXFP1 receptor agonist-7（Example 2）作为一种RXFP1受体激动剂，其能显著抑制HEK293细胞中的人RXFP1稳定表达后cAMP的产生，具有4.2 nM的EC50值。

RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124)为高特异性RXFP1受体激动剂，在HEK293细胞中稳定表达人类RXFP1时，其能显著抑制cAMP的生成，表现出1 nM的EC50值。

RXFP3 agonist 1 是一种非肽的RXFP3激动剂 (EC50=6937 nM)。

Relaxin H3 (human)为一类松弛素肽，通过与RXFP1受体结合来发挥其抗纤维化的生物学功能。

RXFP3/4 agonist 1 is a relaxin family peptide 3/4 receptor (RXFP3/4) agonist(EC50s of 82/2 nM, respectivley).

ML-290 是一个松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 偏向变构激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50为 94 nM。

RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种高效的RXFP1 受体激动剂，其通过抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生，展现出显著的活性，EC50值仅为2 nM。

RXFP1 receptor agonist-6（Example 7）作为一种RXFP1受体激动剂，在稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中抑制cAMP产生，具有12 nM的EC50值。