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别名 BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591
BIIE-0246是一种选择性的NPY2R拮抗剂,对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50=15 nM,能够在NPY刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。

BIIE-0246是一种选择性的NPY2R拮抗剂,对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50=15 nM,能够在NPY刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 826 | 现货 |
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| 产品描述 | BIIE-0246 is a selective NPY2R antagonist with an IC50 of 15 nM at the rat [125I]PYY3-36 site. It reduces NPY-stimulated expression of p-AKT S473 and P-p44/42 MAPK. |
| 靶点活性 | NPYY2 receptor:15±3 nM |
| 体外活性 | BIIE-0246 (1 µM,24 小时) 预处理显著抑制了NPY诱导的小鼠足细胞内Akt和MAPK的磷酸化激活 [3]。 |
| 体内活性 | BIIE-0246 (10 μg/天,腹腔注射或者皮下渗透微型泵,持续14天)显著降低了阿霉素肾病(AN)小鼠模型的尿白蛋白/肌酐比值(uACR),改善了肾组织病理损伤(如肾小球硬化和肾小管管理减少),并通过电镜分析证实足细胞足突(foot process) effacement得到明显缓解 [3]。 |
| 别名 | BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591 |
| 分子量 | 896.05 |
| 分子式 | C49H57N11O6 |
| CAS No. | 246146-55-4 |
| Smiles | O=C1C=2C(C(C=3C(N1)=CC=CC3)N4CCN(C(CC5(CC(N[C@H](C(NCCN6C(=O)N(N(C6=O)C7=CC=CC=C7)C8=CC=CC=C8)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCC5)=O)CC4)=CC=CC2 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度信息 | DMSO: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommended. |
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (3.68 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 |
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