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BIIE-0246

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货号 T14572Cas号 246146-55-4

别名 BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591

BIIE-0246是一种选择性的NPY2R拮抗剂,对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50=15 nM,能够在NPY刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。

BIIE-0246

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货号 T14572 别名 BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591Cas号 246146-55-4

BIIE-0246是一种选择性的NPY2R拮抗剂,对大鼠[125I]PYY3-36位点的IC50=15 nM,能够在NPY刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 826
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产品介绍

生物活性
产品描述
BIIE-0246 is a selective NPY2R antagonist with an IC50 of 15 nM at the rat [125I]PYY3-36 site. It reduces NPY-stimulated expression of p-AKT S473 and P-p44/42 MAPK.
靶点活性
NPYY2 receptor:15±3 nM
体外活性

BIIE-0246 (1 µM,24 小时) 预处理显著抑制了NPY诱导的小鼠足细胞内Akt和MAPK的磷酸化激活 [3]。

体内活性

BIIE-0246 (10 μg/天,腹腔注射或者皮下渗透微型泵,持续14天)显著降低了阿霉素肾病(AN)小鼠模型的尿白蛋白/肌酐比值(uACR),改善了肾组织病理损伤(如肾小球硬化和肾小管管理减少),并通过电镜分析证实足细胞足突(foot process) effacement得到明显缓解 [3]。

别名BIIE0246, AR-H053591, AR-H 053591
化学信息
分子量896.05
分子式C49H57N11O6
CAS No.246146-55-4
SmilesO=C1C=2C(C(C=3C(N1)=CC=CC3)N4CCN(C(CC5(CC(N[C@H](C(NCCN6C(=O)N(N(C6=O)C7=CC=CC=C7)C8=CC=CC=C8)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCC5)=O)CC4)=CC=CC2
密度1.38 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: ≥ 80 mg/mL, Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (3.68 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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