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Phospholipase

磷脂酶是一种将磷脂水解成脂肪酸和其他亲脂性物质的酶。有四大类,称为A、B、C和D,根据它们催化的反应类型进行区分。

5-HT1A modulator 1
T10168142477-34-7In house
5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力(IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM)。
  • ¥ 2650
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TargetMol | Inhibitor Hot
GW4869
T36406823-69-4
GW4869 (GW69A) 是一种中性鞘磷脂酶 N-SMase 的抑制剂 (IC50=1 μM),具有选择性和非竞争性。GW4869 也可以抑制外泌体合成/释放,常用于外泌体相关研究。该化合物通常配制成混悬液进行实验。
  • ¥ 413
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TargetMol | Inhibitor Hot
Rilapladib
T16751412950-08-4
Rilapladib (SB 659032) 是 Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2) 的选择性抑制剂 (IC50 = 230 pM) 和血小板活化因子受体的拮抗剂。
  • ¥ 946
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Melittin
TP129920449-79-0
Melittin 是 PLA2激活剂,能够刺激低分子量 PLA2的活性,而不刺激高分子量 PLA2的活性。
  • ¥ 460
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Vinaxanthone
T70955133293-89-7In house
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种从青霉菌中提取的小分子化合物,是一种具有选择性和有效性的 semaphorin3A、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,抑制semaphorin3A 和 FabI。Vinaxanthone 具有抗菌活性,阻止细胞内脂肪酸合成,抑制金黄色葡萄球菌的生长。
  • ¥ 3270
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Darapladib
T6109356057-34-6
Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,IC50值为0.25 nM,可发挥心血管保护作用[1,3]。
  • ¥ 371
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Amentoflavone
T34171617-53-4
Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物,有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。
  • ¥ 253
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TargetMol | Inhibitor Sale
U-73122
T6243112648-68-7
U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂,可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。
  • ¥ 297
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CAY10650
TQ01051233706-88-1
CAY10650 是高效的胞浆磷脂酶A2α抑制剂,IC50=12 nM,能够抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。
  • ¥ 413
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ML348
T3439899713-86-1
ML348 (GNF-Pf-1127) 是一个选择性的、可逆的酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1)/溶血磷脂酶 1 (LYPLA1) 抑制剂,IC50=210 nM。
  • ¥ 258
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Tanshinone I
T2907568-73-0
Tanshinone I (Tanshinone A) 是IIA 型人重组sPLA2(IC50=11 μM)和兔重组cPLA2(IC50=82 μM)抑制剂。
  • ¥ 126
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LEI110
T97532313525-90-3
LEI110 是一种有效的 Phospholipase A2, group XVI (PLA2G16) 抑制剂,Ki 值为 20 nM。 LEI110 是 HRASLS 硫醇水解酶家族(即 PLA2G16、HRASLS2、RARRES3 和 iNAT)的选择性泛抑制剂。
  • ¥ 798
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TargetMol | Inhibitor Sale
ML349
T16108890819-86-0
ML349 是一种特异性酰基蛋白硫酯酶 2 溶血磷脂酶 2 抑制剂,其Ki=120 nM。它也是一种 LYPLA2的抑制剂,其IC50=144 nM。
  • ¥ 415
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TargetMol | Inhibitor Sale
Maltoheptaose
T815534620-78-5
Maltoheptaose 是一种含有七个葡萄糖单元的麦芽低聚糖。它是一种磷酸化酶 B (phosphorylase B) 的活化剂,可用于 2-磷酸庚糖的制备。
  • ¥ 249
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AACOCF3
T21681149301-79-1In house
AACOCF3(Arachidonyl trifluoromethyl ketone)是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2(cPLA2)缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成,AACOCF3抑制了它们的合成。此外,AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用,AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。
  • ¥ 700
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Omeprazole
T075773590-58-6
Omeprazole (Losec) 是一种质子泵抑制剂,有研究胃肠道疾病的潜力。它竞争性抑制 CYP2C19活性,Ki 为 2 到 6 μM。它还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。
  • ¥ 248
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Rhamnetin
TN141990-19-7
Rhamnetin (beta-Rhamnocitrin) 是一种槲皮素衍生物,在芫荽中被发现,具有抗氧化和抗炎活性。Rhamnetin 可抑制分泌型磷脂酶 A2。
  • ¥ 476
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Indomethacin
T045853-86-1
Indomethacin 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药(NSAID),可非选择性抑制环氧化酶COX-1和COX-2,其IC₅₀分别为18 nM和26 nM,具有良好的血脑屏障通透性。该化合物具有显著的抗炎、抗肿瘤和抗感染活性,广泛应用于癌症、炎症和病毒感染等相关研究,同时也常用于诱导胃溃疡动物模型。
  • ¥ 140
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Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate
T1320695906-11-9
Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate (TDTBPP) 分离自 Vitex negundoL,可以抑制分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 具有抗炎活性。
  • ¥ 128
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Fluticasone (propionate)
T018880474-14-2
Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,是一种局部抗炎激素,亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。
  • ¥ 152
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D-Erythro-dihydrosphingosine
T13632764-22-7
D-Erythro-dihydrosphingosine (C18-Dihydrosphingosine) 可抑制花生四烯酸的释放和cPLA2α活性。
  • ¥ 195
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Quinacrine dihydrochloride
T094269-05-6
Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。
  • ¥ 198
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Varespladib methyl
T17218172733-08-3In house
Varespladib methyl (LY333013) 是 Varespladib 的生物可利用前药,是一种特异性 II 组分泌型磷脂酶 A2 抑制剂。
  • ¥ 1190
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Giripladib
T31929865200-20-0In house
Giripladib (PLA695)(PLX-695)是一种cPLA2特异性抑制剂,可抑制辐射诱导的内皮细胞磷酸化ERK 和磷酸化Akt 的增加。
  • ¥ 1290
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