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CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1

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CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
产品编号 T207433Cas号 2197029-81-3

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种靶向 CDK9 和 HDAC 的双重抑制剂。其通过抑制 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的蛋白活性，IC50值分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM，来发挥作用。此外，它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G2/M 期停滞来抑制癌细胞增殖，在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 展现了广谱的抗癌活性，包括乳腺癌、宫颈癌和肝癌。

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1

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CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1
产品编号 T207433Cas号 2197029-81-3

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是一种靶向 CDK9 和 HDAC 的双重抑制剂。其通过抑制 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的蛋白活性，IC50值分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM，来发挥作用。此外，它通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 G2/M 期停滞来抑制癌细胞增殖，在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中显示出抑制肿瘤生长的效果。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 展现了广谱的抗癌活性，包括乳腺癌、宫颈癌和肝癌。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 is a dual inhibitor targeting CDK9 and HDAC enzymes. It potently suppresses the activity of CDK9, HDAC1, and HDAC3, with IC50 values of 0.17 μM, 1.73 μM, and 1.11 μM, respectively. The compound inhibits cancer cell growth by inducing apoptosis and causing cell cycle arrest at the G2/M phase. In a mouse model using TNBC MDA-MB-231 xenografts, it effectively hinders tumor progression. This compound exhibits broad-spectrum anticancer effects, notably against breast cancer, cervical cancer, and liver cancer.
靶点活性
CDK9:0.17 μM(EC50)
体外活性

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1（Compound 13EA）在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，例如在 HeLa、MDA-MB-231 和 HepG2 的 IC 50 分别为 1.51 μM、2.47 μM 和 4.52 μM。该化合物（MDA-MB-231 细胞：0.625-5 μM，HeLa 细胞：0.625-1.25 μM，24 小时）通过时间和剂量依赖性方式下调了 MDA-MB-231 细胞中 p-Ser2 的 mRNA 表达。此外，（MDA-MB-231 细胞：0.625-5 μM，24 小时）显著降低了 MDA-MB-231 和 HeLa 细胞中 p-Ser2 （CDK9 底物）的蛋白质表达，同时增加了 Ac-H3 （HDAC 底物）的蛋白质表达。在浓度为 0.625-5 μM 且处理时间为 24 小时时，该化合物诱导了线粒体介导的细胞凋亡，增加了裂解 PARP 的表达，并导致 MDA-MB-231 细胞和 HeLa 细胞的 G2/M 期细胞周期停滞。

体内活性

CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1（30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续10天）在 MDA-MB-231 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量470.55
分子式C24H22N8OS
CAS No.2197029-81-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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